| 中文名称: | 伊利司莫 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Elesclomol | ||||
| 别名: | 伊利司莫;丙二酸-1,3-二[2-甲基-2-(苯基硫酮甲基)酰肼];Elesclomol (STA-4783) 抑制剂;Elesclomol (STA-4783) STA-4783 | ||||
| CAS No: | 488832-69-5 | 分子式: | C19H20N4O2S2 | 分子量: | 400.52 |
| CAS No: | 488832-69-5 | ||||
| 分子式: | C19H20N4O2S2 | ||||
| 分子量: | 400.52 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种氧化应激诱导剂，可诱导癌细胞凋亡。
溶解性：
溶于DMSO（≥ 22 mg/mL ）
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
3、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 5 mg/mL (12.47 mM); 悬浊液; 超声助溶
4、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC/saline water
Solubility: 1 mg/mL (2.49 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
3、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 5 mg/mL (12.47 mM); 悬浊液; 超声助溶
4、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC/saline water
Solubility: 1 mg/mL (2.49 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
HSP70 (Cell-free assay)
体外研究：
Elesclomol (STA-4783) 结合 FDX1 α2/α3 螺旋和 β5 链，但不结合旁系同源蛋白 FDX2。Elesclomol-Cu (II) 是一种 FDX1 新底物。FDX1 蛋白结合并还原 elesclomol-Cu (II) 复合物。
Elesclomol-Cu (1:1 比例) (40 nM) 仅作用 2 小时即可导致细胞内铜水平增加 15 至 60 倍，从而在 24 小时后触发 ABC1 细胞的细胞死亡。当细胞在糖酵解 (葡萄糖培养基) 条件下生长时，在处理前以 1:1 的摩尔比向 elesclomol 添加铜会显著降低细胞活力。
Elesclomol (200 nM；18 小时) 处理可增加 HSB2 细胞中早期和晚期凋亡细胞的数量。Elesclomol 通过诱导氧化应激诱导癌细胞凋亡。
Elesclomol 显著抑制 SK-MEL-5、MCF-7 和 HL-60 细胞的细胞活力，具有 IC50 值分别为 110 nM、24 nM 和 9 nM。
Elesclomol-Cu (1:1 比例) (40 nM) 仅作用 2 小时即可导致细胞内铜水平增加 15 至 60 倍，从而在 24 小时后触发 ABC1 细胞的细胞死亡。当细胞在糖酵解 (葡萄糖培养基) 条件下生长时，在处理前以 1:1 的摩尔比向 elesclomol 添加铜会显著降低细胞活力。
Elesclomol (200 nM；18 小时) 处理可增加 HSB2 细胞中早期和晚期凋亡细胞的数量。Elesclomol 通过诱导氧化应激诱导癌细胞凋亡。
Elesclomol 显著抑制 SK-MEL-5、MCF-7 和 HL-60 细胞的细胞活力，具有 IC50 值分别为 110 nM、24 nM 和 9 nM。
体内研究：
Elesclomol (10 mg/kg；皮下注射；从产后第 5 天到第 26 天每三天一次，每周一次直到产后第 54 天) 处理可改善严重的心脏病理并部分减少肥大。Elesclomol 处理后心脏[Cu]从载体敲除水平的 34% 增加到 55%。
Elesclomol 将铜护送到线粒体并增加大脑中的细胞色素 c 氧化酶水平。Elesclomol 可防止有害的神经退行性变化并提高斑纹小鼠的存活率。
Elesclomol 将铜护送到线粒体并增加大脑中的细胞色素 c 氧化酶水平。Elesclomol 可防止有害的神经退行性变化并提高斑纹小鼠的存活率。
细胞实验：
细胞系：Hs294T, HSB2,和Ramos
浓度：溶于DMSO，浓度为10 mM, 终浓度为~500 nM
处理时间：18, 或24小时
方法：使用不同浓度Elesclomol 处理细胞18或24小时。使用DCFDA探针检测细胞内ROS水平，DCFDA探针在氧化过程中会发出绿色荧光。使用膜联蛋白V/FITC和碘化丙啶 (PI)对细胞进行双染色，然后通过对双染色的细胞进行流式细胞仪技术，使用Vybrant凋亡检测试剂盒测定细胞死亡。
浓度：溶于DMSO，浓度为10 mM, 终浓度为~500 nM
处理时间：18, 或24小时
方法：使用不同浓度Elesclomol 处理细胞18或24小时。使用DCFDA探针检测细胞内ROS水平，DCFDA探针在氧化过程中会发出绿色荧光。使用膜联蛋白V/FITC和碘化丙啶 (PI)对细胞进行双染色，然后通过对双染色的细胞进行流式细胞仪技术，使用Vybrant凋亡检测试剂盒测定细胞死亡。
动物实验：
动物模型：携带MDA435 乳腺癌移植瘤的雌性CD-1裸鼠
剂量：~100 mg/kg
给药处理：静脉注射
剂量：~100 mg/kg
给药处理：静脉注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
