| 中文名称: | 依克立达 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Elacridar | ||||
| 别名: | 依克立达;N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺;1,2-二氢-5-苯基吡唑-3-酮;1H-吡唑-3,5-二胺盐酸盐;Elacridar (GF120918) 抑制剂 GF120918;N-(4-(2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl)phenyl)-5-methoxy-9-oxo-9,10-dihydroacridine-4-carboxamide | ||||
| CAS No: | 143664-11-3 | 分子式: | C34H33N3O5 | 分子量: | 563.64 |
| CAS No: | 143664-11-3 | ||||
| 分子式: | C34H33N3O5 | ||||
| 分子量: | 563.64 | ||||
包装规格：
50mg 100mg 250mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的P-糖蛋白(P-glycoprotein)和BCRP的抑制剂。
溶解性：
DMSO ：5 mg/mL(8.87 mM;超声助溶)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (2.96 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1.67 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取100 μL 5.0 mg/mL 的澄清DMSO储备液加到400 μLPEG300中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 0.25 mg/mL (0.44 mM); 澄清溶液
4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 0.25 mg/mL (0.44 mM); 悬浊液; 超声助溶
5、请依序添加每种溶剂： 1% DMSO→99% Saline
Solubility: 0.05 mg/mL (0.09 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 1.67 mg/mL (2.96 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1.67 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取100 μL 5.0 mg/mL 的澄清DMSO储备液加到400 μLPEG300中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 0.25 mg/mL (0.44 mM); 澄清溶液
4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 0.25 mg/mL (0.44 mM); 悬浊液; 超声助溶
5、请依序添加每种溶剂： 1% DMSO→99% Saline
Solubility: 0.05 mg/mL (0.09 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
P-glycoprotein (Pgp); BCRP
体外研究：
Elacridar (0.001-1 μM; 2 h) inhibits cell viability of 786-O cells.
Elacridar (5 μM; 24 h) affects P-glycoprotein and ABCG2 protein expression levels in MCF-7 and 786-O cell lines.
Elacridar (5 μM; 24 h) affects 99mTc-MIBI intracellular accumulation in MCF-7 and 786-O cells.
Elacridar (5 μM; 24 h) affects P-glycoprotein and ABCG2 protein expression levels in MCF-7 and 786-O cell lines.
Elacridar (5 μM; 24 h) affects 99mTc-MIBI intracellular accumulation in MCF-7 and 786-O cells.
体内研究：
Elacridar (100 mg/kg; i.p. once) shows different distribution in brain and plasma.
Plasma Pharmacokinetic Parameters of Elacridar in mice.
Plasma Pharmacokinetic Parameters of Elacridar in mice.
激酶实验：
P-gp 的光亲和性放射性标记:
10 微升未标记的细胞膜悬液（蛋白量0.4 毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5 微升GF120918。板在25℃下避光培养25 分钟。每孔加5 微升氚标记的azidopine(1.8 TBq/mmol)(0.6 μM in HCI 0.2 mM)。25℃下避光培养25 分钟后，用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触，0℃下，254 nm 光照样品2 分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品，但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，凝胶经荧光放大处理，感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。
10 微升未标记的细胞膜悬液（蛋白量0.4 毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5 微升GF120918。板在25℃下避光培养25 分钟。每孔加5 微升氚标记的azidopine(1.8 TBq/mmol)(0.6 μM in HCI 0.2 mM)。25℃下避光培养25 分钟后，用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触，0℃下，254 nm 光照样品2 分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品，但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，凝胶经荧光放大处理，感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。
细胞实验：
细胞系：ACHN，Caki-1，786-O，和 MCF-7 细胞
浓度：~ 5 mM
处理时间：48小时
方法：以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24 小时后，将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48 小时后，使用增殖试剂，MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体（1% DMSO）处理。最终培育后，抽出培养基，沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO (100 微升/孔)中。每孔的吸光度在540 nm下测量，以650 nm为参比波长，在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。
浓度：~ 5 mM
处理时间：48小时
方法：以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24 小时后，将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48 小时后，使用增殖试剂，MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体（1% DMSO）处理。最终培育后，抽出培养基，沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO (100 微升/孔)中。每孔的吸光度在540 nm下测量，以650 nm为参比波长，在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。
动物实验：
动物模型：雄性野生型，Abcb1a/1b-/-34，Abcg2 -/-32 和 Abcb1a/1b；Abcg2
剂量：100 毫克/千克
给药处理：口服
剂量：100 毫克/千克
给药处理：口服
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
