| 中文名称: | Empagliflozin 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Empagliflozin | ||||
| 别名: | 恩格列净 (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol | ||||
| CAS No: | 864070-44-0 | 分子式: | C23H27ClO7 | 分子量: | 450.91 |
| CAS No: | 864070-44-0 | ||||
| 分子式: | C23H27ClO7 | ||||
| 分子量: | 450.91 | ||||
| MDL: | MFCD22566222 | ||||
包装规格：
100mg 1g in glass bottle
产品简介：
一种SGLT-2（钠-葡萄糖协同转运蛋白2）抑制剂，IC50：3.1nM。
溶解性：
溶于DMSO(90mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 0.5%HPMC
Solubility: 5 mg/mL (11.09 mM); Suspension solution; 超声助溶
2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (6.36 mM); 澄清溶液
3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (6.36 mM); 澄清溶液
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
6、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 5 mg/mL (11.09 mM); Suspension solution; 超声助溶
2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (6.36 mM); 澄清溶液
3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (6.36 mM); 澄清溶液
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
6、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 3.1 nM (SGLT-2), 1.1 μM (SGLT-5), 2 μM (SGLT-6), 8.3 μM (SGLT-1), 11 μM (SGLT-4)
体外研究：
Empagliflozin 是一种有效且具有竞争力的 SGLT-2 抑制剂，具有出色的选择性特征和受试 SGLT-2 抑制剂相对于 hSGLT-1 的最高选择性窗口。Empagliflozin 以剂量依赖性方式抑制通过 hSGLT-2 摄取 [14C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷 (AMG)，IC50 为 3.1 nM，但对其他SGLT的效力较低 (IC50：1100-11000 nM)。[3H]-Empagliflozin 在动力学结合实验中显示出对 SGLT-2 的高亲和力，在没有葡萄糖的情况下，平均 Kd 为 57±37 nM。
体内研究：
以任一剂量 (3 mg/kg Empagliflozin 3058±180 vs 10 mg/kg Empagliflozin 3090±219) 处理 8 天后，显著改善葡萄糖不耐受。因此，用 Empagliflozin 进行急性处理对高血糖和葡萄糖不耐受具有有益作用。由于两种不同剂量的 Empagliflozin 在血糖稳态方面没有显著差异，并且 3 mg/kg 的 Empagliflozin 显著改善了 T1DM 小鼠的随机血糖水平，因此较低剂量的 Empagliflozin (3mg/kg) 的作用是对保存 β 细胞质量和功能的研究。
激酶实验：
[14C]单糖摄取抑制实验：
使用稳定表达hSGLT-1, -2, -4, -5 或 -6，或 rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200 μL摄取Buffer(10 mM HEPES，137 mM NaCl, 5.4 mM KCl，2.8 mM CaCl2，1.2 mM MgCl2，50 μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37°C下预温育25分钟。加入10 μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物，15分钟后，开始摄取实验。加入0.6 μCi [14C]标记的单糖 ，即 [14C]标记的 AMG, 葡萄糖，果糖，甘露糖，或肌醇，在0.1 mM AMG（或相应的非放射性的单糖）开始摄取反应。在37°C下，温育 60分钟 (hSGLT-5), 90分钟 (hSGLT-4) 或4小时 (hSGLT-2) 后, 使用300 μL PBS洗涤 细胞三次，然后间歇震荡5分钟溶解在0.1 N NaOH 中。裂解液与200 μL MicroScint 40混合，震荡15分钟，使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4 和 SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟，然后加入摄取Buffer。
使用稳定表达hSGLT-1, -2, -4, -5 或 -6，或 rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200 μL摄取Buffer(10 mM HEPES，137 mM NaCl, 5.4 mM KCl，2.8 mM CaCl2，1.2 mM MgCl2，50 μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37°C下预温育25分钟。加入10 μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物，15分钟后，开始摄取实验。加入0.6 μCi [14C]标记的单糖 ，即 [14C]标记的 AMG, 葡萄糖，果糖，甘露糖，或肌醇，在0.1 mM AMG（或相应的非放射性的单糖）开始摄取反应。在37°C下，温育 60分钟 (hSGLT-5), 90分钟 (hSGLT-4) 或4小时 (hSGLT-2) 后, 使用300 μL PBS洗涤 细胞三次，然后间歇震荡5分钟溶解在0.1 N NaOH 中。裂解液与200 μL MicroScint 40混合，震荡15分钟，使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4 和 SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟，然后加入摄取Buffer。
细胞实验：
细胞系：HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系)
浓度：~ 500 Nm
处理时间：72小时
方法：MTS实验
浓度：~ 500 Nm
处理时间：72小时
方法：MTS实验
动物实验：
动物模型：ZDF大鼠和比格犬
剂量：~2 mL/kg
给药处理：静脉注射或口服处理
剂量：~2 mL/kg
给药处理：静脉注射或口服处理
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
