| 中文名称: | 4,5-二氯-2-(3-甲苯基)哒嗪-3-酮 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | 4,5-Dichloro-2-(m-tolyl)pyridazin-3(2H)-one | ||||
| 别名: | 4,5-二氯-2-(3-甲苯基)哒嗪-3-酮 LCS-1 | ||||
| CAS No: | 41931-13-9 | 分子式: | C11H8Cl2N2O | 分子量: | 255.1 |
| CAS No: | 41931-13-9 | ||||
| 分子式: | C11H8Cl2N2O | ||||
| 分子量: | 255.1 | ||||
包装规格：
250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：
一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性，IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡(apoptosis)。
溶解性：
DMSO ：50 mg/mL(196.00 mM;超声助溶）
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
SOD1 1.07 μM (IC50)
体外研究：
LCS-1 (1-10000 nM；24 小时) 对 bloom 综合征基因产物 (BLM) 熟练和 BLM 缺陷的 HCT116 细胞具有选择性细胞毒性。
LCS-1 对10/27腺癌细胞系 (中值IC50=0.20 μM；如H23、H2347、HCC827细胞系) 和正常人支气管上皮 (NHBE) 细胞 (IC 50=2.66 μM)。
LCS-1 (0、1.25、2 μM；4 小时) 以浓度依赖性方式触发多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中 SOD1 酶活性的显着抑制。
LCS-1 (0、1.25、2.5、5 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式降低各种 MM 细胞系的活力，包括 MM.1R (地塞米松耐药)、Dox40 (阿霉素耐药) 或 LR5 (美法仑耐药) 细胞系。
LCS-1 (48 h) 对 ANBL6-WT (硼替佐米敏感) 和 ANBL6-BR (硼替佐米耐药) 细胞的细胞活力的 IC50 值分别为 2.5 和 4.6 μM。
LCS-1 (1.25 μM；16 h) 显着增加 MM.1S 细胞中的 ROS 水平和 O2 水平。
LCS-1 (1.25 μM；16 小时) 显示 MM.1S 细胞中 GSH/GSSG 比率显着降低。
LCS-1 (1.25 μM；24 小时) 诱导线粒体细胞色素-c 释放到胞质溶胶中，并富集 MM.1S 细胞中介导 mtUPR 信号的蛋白质 (HSP60/CLPP)。
LCS-1 诱导的 O2 (1.25 μM；5 小时) 触发 RP2CP 和 RP显着降低 126S蛋白酶体的CP形式。
LCS-1 (2 μM；16 小时) 诱导 MM.1S 细胞的早期和晚期凋亡。
LCS-1 (0、0.5、1、1.5、2 μM) 上调 p53/p21 信号，并下调 MM.1S 细胞中的生存通路蛋白 MCL-1、BclxL 或 c-Myc。
LCS-1 (0、4、8、16、24 小时；2 μM) 在 MM.1S 和 ANBL6-BR 细胞中对线粒体未折叠蛋白反应 (UPR) 蛋白 (BIP、PERK、磷酸化 eIF2α 或凝集素蛋白钙连接蛋白) 表现出快速而强大的诱导作用)。
LCS-1 对10/27腺癌细胞系 (中值IC50=0.20 μM；如H23、H2347、HCC827细胞系) 和正常人支气管上皮 (NHBE) 细胞 (IC 50=2.66 μM)。
LCS-1 (0、1.25、2 μM；4 小时) 以浓度依赖性方式触发多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中 SOD1 酶活性的显着抑制。
LCS-1 (0、1.25、2.5、5 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式降低各种 MM 细胞系的活力，包括 MM.1R (地塞米松耐药)、Dox40 (阿霉素耐药) 或 LR5 (美法仑耐药) 细胞系。
LCS-1 (48 h) 对 ANBL6-WT (硼替佐米敏感) 和 ANBL6-BR (硼替佐米耐药) 细胞的细胞活力的 IC50 值分别为 2.5 和 4.6 μM。
LCS-1 (1.25 μM；16 h) 显着增加 MM.1S 细胞中的 ROS 水平和 O2 水平。
LCS-1 (1.25 μM；16 小时) 显示 MM.1S 细胞中 GSH/GSSG 比率显着降低。
LCS-1 (1.25 μM；24 小时) 诱导线粒体细胞色素-c 释放到胞质溶胶中，并富集 MM.1S 细胞中介导 mtUPR 信号的蛋白质 (HSP60/CLPP)。
LCS-1 诱导的 O2 (1.25 μM；5 小时) 触发 RP2CP 和 RP显着降低 126S蛋白酶体的CP形式。
LCS-1 (2 μM；16 小时) 诱导 MM.1S 细胞的早期和晚期凋亡。
LCS-1 (0、0.5、1、1.5、2 μM) 上调 p53/p21 信号，并下调 MM.1S 细胞中的生存通路蛋白 MCL-1、BclxL 或 c-Myc。
LCS-1 (0、4、8、16、24 小时；2 μM) 在 MM.1S 和 ANBL6-BR 细胞中对线粒体未折叠蛋白反应 (UPR) 蛋白 (BIP、PERK、磷酸化 eIF2α 或凝集素蛋白钙连接蛋白) 表现出快速而强大的诱导作用)。
体内研究：
LCS-1 (20 mg/kg；每隔一天腹膜内注射，持续 14 天) 抑制 MM 生长并延长携带 MM.1S 小鼠的宿主存活期
保存条件：
-20°C 充氮保存
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
