中文名称: | (-)-DHMEQ | ||||
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英文名称: | (-)-DHMEQ | ||||
别名: | 2-羟基-n-((1s,2s,6s)-2-羟基-5-氧代-7-噁双环[4.1.0]-3-庚烯-3-基)苯甲酰胺 Dehydroxymethylepoxyquinomicin | ||||
CAS No: | 287194-40-5 | 分子式: | C13H11NO5 | 分子量: | 261.23 |
CAS No: | 287194-40-5 | ||||
分子式: | C13H11NO5 | ||||
分子量: | 261.23 |
包装规格:
2mg 5mg 10mg 25mg in glass bottle
产品简介:
一种有效,选择性且不可逆的NF-κB抑制剂,与半胱氨酸残基共价结合。(-)-DHMEQ抑制NF-κB的核易位,并显示抗炎和抗癌活性。
溶解性:
溶于DMSO(≥30mg/mL)
储备液保存:
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(stored under nitrogen)
-20°C, 1 month
(stored under nitrogen)
体内实验:
1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 5 mg/mL (19.14 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
<1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 5 mg/mL (19.14 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
<1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:
RelA;RelB
体外研究:
(-)-DHMEQ (Dehydroxymethylepoxyquinomicin; 2-10 μg/mL; 12-48 hours) treatment significantly reduces the viability of all cell lines in a dose- and time-dependent manner, whereas the effect is not significant in a control cell line K562 without constitutive NF-κB activity.v
(-)-DHMEQ (10 μg/mL; 0-48 hours; TL-Om1, MT-1 and K562 cells) treatment significantly increases the Annexin V-positive cells in MT-1 and TL-Om1 cell lines.
(-)-DHMEQ (10μg/mL;4-16 hours; MT-1 cells) treatment down-regulates Bcl-xL, Bcl-2, c-myc, cyclin D1, Rb, and p53, and up-regulates proapoptotic genes such as caspase-3, -8, and-9.
(-)-DHMEQ treatment increases cells in G0 /G1 phase in a time-dependent manner, demonstrating antiproliferative effects of (-)-DHMEQ.
(-)-DHMEQ binds to p65, cRel, RelB, and p50, but not to p52 at specific cysteine residues.
(-)-DHMEQ inhibits not only DNA-binding of RelB, but also its interaction to importin. (-)-DHMEQ also induces instability of RelB.
(-)-DHMEQ (10μg/mL;4-16 hours; MT-1 cells) treatment down-regulates Bcl-xL, Bcl-2, c-myc, cyclin D1, Rb, and p53, and up-regulates proapoptotic genes such as caspase-3, -8, and-9.
(-)-DHMEQ treatment increases cells in G0 /G1 phase in a time-dependent manner, demonstrating antiproliferative effects of (-)-DHMEQ.
(-)-DHMEQ binds to p65, cRel, RelB, and p50, but not to p52 at specific cysteine residues.
(-)-DHMEQ inhibits not only DNA-binding of RelB, but also its interaction to importin. (-)-DHMEQ also induces instability of RelB.
体内研究:
(-)-DHMEQ (4 mg/kg or 12 mg/kg; intraperitoneal injection; on day 0 and 3 times a week; for one month; SCID mice) treatment shows a significant increase in the survival rate in mice.
保存条件:
-20℃
注意事项:
1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )