| 中文名称: | Deltarasin | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Deltarasin | ||||
| 别名: | Deltarasin 1-benzyl-2-{4-[(2S)-2-(2-phenyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl)-2-(piperidin-4-yl)ethoxy]phenyl}-1H-1,3-benzodiazole | ||||
| CAS No: | 1440898-61-2 | 分子式: | C40H37N5O | 分子量: | 603.75 |
| CAS No: | 1440898-61-2 | ||||
| 分子式: | C40H37N5O | ||||
| 分子量: | 603.75 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂。
溶解性：
溶于DMSO(≥42mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.07 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 1.25 mg/mL (2.07 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.07 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.07 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 1.25 mg/mL (2.07 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.07 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Kd: 38 nM (PDEδ)
体外研究：
In liver cells, deltarasin inhibits the interaction of RAS with PDEδ with Kd of 41 nM. Inhibition of PDEδ-KRAS interaction by deltarasin suppresses proliferation of human pancreatic ductal adenocarcinoma cells that are dependent on oncogenic KRAS.
体内研究：
Deltarasin (10 mg/kg, i.p.) impairs dose-dependent tumor growth in nude mice bearing subcutaneous human Panc-Tu-I tumour cell xenografts.
激酶实验：
KD 测量：
KD值通过荧光偏振测量法测定。对于直接滴定法，在200微升PBS缓冲液中，将增加的大量PDEδ加入含有50-100 nM示踪小分子的溶液中。 对于置换滴定法，增加的大量小分子在DMSO中直接加入200微升荧光素标记的阿托伐他汀(24 nM)和His6标记的PDEδ (40 nM) PBS缓冲液(含有0.05% CHAPS，1% DMSO)中，保持荧光素标记的阿托伐他汀，PDEδ 和DMSO恒定的浓度。对于KD测量，使用等温滴定量热法，将PDEδ 蛋白质(280 µM)滴定到小分子(30 µM) Tris/HCl 缓冲液(温度25 °C)中。在Tm转换试验中，蛋白质熔点通过圆二色谱法在小分子存在下检测。
KD值通过荧光偏振测量法测定。对于直接滴定法，在200微升PBS缓冲液中，将增加的大量PDEδ加入含有50-100 nM示踪小分子的溶液中。 对于置换滴定法，增加的大量小分子在DMSO中直接加入200微升荧光素标记的阿托伐他汀(24 nM)和His6标记的PDEδ (40 nM) PBS缓冲液(含有0.05% CHAPS，1% DMSO)中，保持荧光素标记的阿托伐他汀，PDEδ 和DMSO恒定的浓度。对于KD测量，使用等温滴定量热法，将PDEδ 蛋白质(280 µM)滴定到小分子(30 µM) Tris/HCl 缓冲液(温度25 °C)中。在Tm转换试验中，蛋白质熔点通过圆二色谱法在小分子存在下检测。
动物实验：
动物模型：负荷 Panc-Tu-I 异种移植物的小鼠
剂量：10 mg/kg bid
给药处理：腹腔注射
剂量：10 mg/kg bid
给药处理：腹腔注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
