| 中文名称: | Dubermatinib | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Dubermatinib | ||||
| 别名: | 2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺 TP0903 2-((5-chloro-2-((4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N,N-dimethylbenzenesulfonamide | ||||
| CAS No: | 1341200-45-0 | 分子式: | C24H30ClN7O2S | 分子量: | 516.06 |
| CAS No: | 1341200-45-0 | ||||
| 分子式: | C24H30ClN7O2S | ||||
| 分子量: | 516.06 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种高效性的、选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50：27nM。
溶解性：
溶于DMSO(≥30mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 10 mg/mL (19.38 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
ity: 10 mg/mL (19.38 mM); 悬浊液; 超声助溶
Solubility: 10 mg/mL (19.38 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
ity: 10 mg/mL (19.38 mM); 悬浊液; 超声助溶
靶点：
IC50: 27nM (Axl)
体外研究：
Dubermatinib (TP-0903) displays a potent activity against AXL with an IC50 of 0.027 μM. Dubermatinib (TP-0903) shows extremely potent activity in cell viability assays with an IC50 of 6 nM against the pancreatic cancer cell line PSN-1. Dubermatinib (TP-0903) is evaluated for its ability to block GAS6-mediated activation of AXL in pancreatic cancer cells. PSN-1 cells are serum-starved and then stimulated with GAS6 in the presence of various concentrations of TP-0903.
激酶实验：
Axl激酶活性试验：
测试化合物在激酶缓冲液(50 mM HEPES pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM EGTA，2 mM DTT，和0.01% v/v Tween-20)中稀释到所需浓度，并与Axl激酶短暂培养。使用的Axl激酶是组氨酸标记的重组人Axl激酶(催化域，氨基酸473-894)。加入ATP和荧光素标记的聚-GT底物(poly Glu:Tyr，4:1 聚合物)起始反应。各种组分在试验(10 μL 反应体积)中的浓度为：1% DMSO，93 ng/mL Axl 激酶，20 μM ATP，和200 nM荧光聚-GT底物。加入ATP和荧光素聚-GT底物后，培育在室温下进行60分钟，加入10 μL铽标记的抗磷酸酪氨酸PY20抗体的EDTA缓冲液停止反应。EDTA和抗体加入反应后的终浓度分别为10 mM和2 nM。底物被磷酸化时，铽标记的抗体产生时间分辨FRET信号与荧光分子(结合到聚-GT底物)。在室温下培育1小时后，荧光以320 nm激发波长和495与520 nm的双重发射波长在EnVision酶标仪上测定。信号以TR-FRET比率(520 nm 到495 nm的荧光强度)表示。
测试化合物在激酶缓冲液(50 mM HEPES pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM EGTA，2 mM DTT，和0.01% v/v Tween-20)中稀释到所需浓度，并与Axl激酶短暂培养。使用的Axl激酶是组氨酸标记的重组人Axl激酶(催化域，氨基酸473-894)。加入ATP和荧光素标记的聚-GT底物(poly Glu:Tyr，4:1 聚合物)起始反应。各种组分在试验(10 μL 反应体积)中的浓度为：1% DMSO，93 ng/mL Axl 激酶，20 μM ATP，和200 nM荧光聚-GT底物。加入ATP和荧光素聚-GT底物后，培育在室温下进行60分钟，加入10 μL铽标记的抗磷酸酪氨酸PY20抗体的EDTA缓冲液停止反应。EDTA和抗体加入反应后的终浓度分别为10 mM和2 nM。底物被磷酸化时，铽标记的抗体产生时间分辨FRET信号与荧光分子(结合到聚-GT底物)。在室温下培育1小时后，荧光以320 nm激发波长和495与520 nm的双重发射波长在EnVision酶标仪上测定。信号以TR-FRET比率(520 nm 到495 nm的荧光强度)表示。
细胞实验：
细胞系：PSN-1细胞
浓度：--
处理时间：96小时
方法：对于细胞增殖测定，细胞以1000细胞/孔接种到固体白色384孔板，在包含10% FBS的合适细胞培养基中于37℃和5% CO2环境下培养过夜。第二天，测试化合物无血清生长培养基中稀释到10倍所需浓度，并将5 μL加入每孔。结合的化合物和细胞培育96小时。培育后，将40 μL ATP-Lite溶液加入每孔，在室温下再培育10分钟，荧光度在EnVision酶标仪上测定。测试化合物的细胞活性百分比通过比较处理孔与适当的对照孔(比如，载体处理孔)进行计算。
浓度：--
处理时间：96小时
方法：对于细胞增殖测定，细胞以1000细胞/孔接种到固体白色384孔板，在包含10% FBS的合适细胞培养基中于37℃和5% CO2环境下培养过夜。第二天，测试化合物无血清生长培养基中稀释到10倍所需浓度，并将5 μL加入每孔。结合的化合物和细胞培育96小时。培育后，将40 μL ATP-Lite溶液加入每孔，在室温下再培育10分钟，荧光度在EnVision酶标仪上测定。测试化合物的细胞活性百分比通过比较处理孔与适当的对照孔(比如，载体处理孔)进行计算。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
