DBeQ - CAS:177355-84-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	DBeQ
英文名称:	DBeq
别名:	DBeQ N2,N4-dibenzylquinazoline-2,4-diamine JRF 12
CAS No:	177355-84-9	分子式:	C₂₂H₂₀N₄	分子量:	340.42
CAS No:	177355-84-9
分子式:	C₂₂H₂₀N₄
分子量:	340.42

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D10058 DBeQ ≥98% (HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥20mg/mL )

产品描述：

基本信息

产品编号：	D10058
产品名称：	DBeQ
CAS:	177355-84-9	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C22H20N4		溶于液体	-80℃	两年
分子量	340.42			-20℃	一个月
化学名：	N2,N4-Bis(phenylmethyl)-2,4-quinazolinediamine
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	68mg/mL(199.75mM)
	Ethanol	5mg/mL(14.68mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10%DMSO→40%PEG300→5%Tween-80→45%saline Solubility:≥2.5mg/mL(7.34mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450 μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1 mL。 2.请依序添加每种溶剂：10%DMSO→90%corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(7.34mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL ⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.9375mL	14.6877mL	29.3755mL
5mM	0.5875mL	2.9375mL	5.8751mL
10mM	0.2938mL	1.4688mL	2.9375mL
50mM	0.0588mL	0.2938mL	0.5875mL

生物活性

产品描述	DBeQ (JRF 12)是一种选择性的，有效的，可逆的，ATP竞争性的p97抑制剂，IC50为1.5μM。
靶点	p97
靶点	1.5μM
体外研究	DBeQ作用于HeLa细胞，抑制UbG76V-GFP, ODD-Luc和Luc-ODC 降解，IC50分别为2.6μM, 56μM 和45μM。DBeQ作用于N-ethylmaleimide-敏感因子（NSF）和26S蛋白酶，效果至少低50倍。DBeQ与ATP竞争性抑制P97，Ki为3.2μM，说明DBeQ结合到D2域的活性位点。DBeQ (10μM) 作用于HEK293细胞，有效抑制TCRα-GFP降解。DBeQ作用于HEK293细胞，3小时内诱导CHOP，但不增加p21水平，这种作用存在浓度依赖性。DBeQ (15μM) 作用于Hela细胞，诱导LC3-II 在在细胞核及浓缩膜和胞质级组分中大量积累。DBeQ作用于HeLa细胞，通过抑制LC3-II自噬降解，而不是诱导自噬，而发挥作用。DBeQ (10μM) 作用于HeLa细胞，快速促进caspases-3和-7激活。比激活外在caspase-8通路，DBeQ更有效激活内在caspase-9凋亡途径，而STS激活两种途径程度相似。DBeQ作用于多发性骨髓瘤细胞（RPMI8226）比作用于正常人胚肺成纤维细胞（MRC5）效果强5倍，HeLa细胞和Hek293细胞具有中等的敏感性。在ERAD和自噬途径内，DBeQ干扰底物降解。DBeQ (12μM) 作用于HeLa细胞中。抑制细胞中和，这种作用存在剂量依赖性。DBeQ(10μM)完全抑制病毒和抗体的降解，但不抑制IgG Fc的降解。DBeQ作用于U20S细胞，降低基本的和营养刺激的MTOR靶点磷酸化，与Rapamycin 效果类似。
特征	DBeQ快速有效地诱导caspase激活和细胞死亡。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

手动ATP酶实验

实验 Buffer [20μL 2.5×浓度, 1×= 50mM Tris (pH 7.4), 20mM MgCl2, 1mM EDTA, 和 0.5mM tris(2-carboxyethyl)phosphine (TCEP)] 加到96孔板中。纯化的p97(25μL 50μM) 975μL 1× 实验 Buffer中稀释，然后每孔中加入10μL。每孔加入DBeQ (10μL) 或 5% DMSO (10μL) ，实验板在室温下温育10分钟。按如下进行ATP酶实验：每孔加入10μL 500μM ATP (pH 7.5), 在室温下温育60分钟, 然后加入50μL Kinase Glo Plus 试剂,随后在室温下黑暗环境中温育10分钟。使用 Analyst AD读取发光值。在一个浓度范围(0, 0.048, 0.24, 1.2, 6, 和30μM)按一式三份测定DBeQ。

细胞实验：
细胞系：	MRC-5, Hek293, HeLa 和 RPMI8226 细胞
浓度：	33μM
处理时间：	48 小时
方法：	细胞按每孔5,000个接种于384孔白色固体板中。使用荧光素酶siRNA或p97siRNA（10nM）进行细胞转染48小时，或在指定时间使用DBeQ处理。每孔加入Caspase-3/7 Glo, caspase-6 Glo, caspase-8 Glo, 或 caspase-9 ，按500rpm震荡混合 1分钟。在室温下温育1小时后，测定发光信号。使用CellTiter-Glo试剂测定细胞存活力。为了测定细胞活力的IC50，使用七种浓度的MG132或DBeQ（开始于μM的三倍连续稀释液）处理细胞48小时。拟合发光信号归一化DMSO处理细胞的百分比，计算IC50值。