| 中文名称: | CB-839 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | CB-839 | ||||
| 别名: | 2-(吡啶-2-基)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰胺)哒嗪-3-基)丁基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺 2-(Pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide；Telaglenastat | ||||
| CAS No: | 1439399-58-2 | 分子式: | C26H24F3N7O3S | 分子量: | 571.57 |
| CAS No: | 1439399-58-2 | ||||
| 分子式: | C26H24F3N7O3S | ||||
| 分子量: | 571.57 | ||||
包装规格：
25mg 100mg 250mg in glass bottle
产品简介：
一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。
溶解性：
溶于DMSO(20mg/ml)
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
靶点：
IC50: 23 nM (GLS1 in kidney), 28 nM (GLS1 in brain), >1 μM (GLS2 in liver)
体外研究：
Telaglenastat (CB-839) (0.1-1000 nM; 72 hours) has antiproliferative activity in HCC1806 and MDA-MB-231 cells with IC50s of 49 nM and 26 nM, respectively.
Telaglenastat (CB-839) (1 μM; 72 hours) activates caspase 3/7 and induces apoptosis in MDA-MB-231 and HCC1806 cells.
体内研究：
Telaglenastat (CB-839) (200 mg/kg; p.o.; twice daily for 28 days) has antitumor activity in xenograft models of TNBC
激酶实验：
CB-839对rHu-GAC的抑制：酶活性在包含50 mM Tris-Acetate pH 8.6，150 mM K2HPO4，0.25 mM EDTA，0.1 mg/mL牛血清蛋白，1 mM DTT，2 mM NADP+ 和0.01% Triton X-100的实验缓冲液中测量。为测量抑制，抑制剂(在DMSO中制备)首先与谷氨酸盐和谷氨酸脱氢酶(GDH)预混合，反应通过加入rHu-GAC启动。终反应包含2 nM rHu-GAC，10 mM谷氨酸盐，6 units/mL GDH和2% DMSO。NADPH的产生通过每15分钟的荧光反应(Ex340/Em460 nm)在SpectraMax M5e酶标仪上监测。相对荧光单元(RFU)使用NADPH标准曲线转化为NADPH浓度(µM)单位。每个试验板结合对照反应监测谷氨酸盐(1到75 µM)与NADP+通过GDH转化为α-酮戊二酸与NADPH。在这些试验条件下，高达75 µM谷氨酸盐按照化学计量通过GDH转化为α-酮戊二酸/NADPH。初反应速度通过将每个反应进行曲线前5分钟拟合为直线计算。抑制曲线拟合为四参数剂量反应方程：活性百分比=底部+(顶部-底部)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope))。
细胞实验：
细胞系：HCC1806，MDA-MB-231，和T47D细胞
浓度：0.1-1000 nM
处理时间：72 h
方法：对于活性试验，所有细胞系用指示浓度的CB-839处理72小时，并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用。
浓度：0.1-1000 nM
处理时间：72 h
方法：对于活性试验，所有细胞系用指示浓度的CB-839处理72小时，并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用。
动物实验：
动物模型：负荷TNBC或JIMT-1异种移植物的雌性Scid/Bg小鼠
剂量：200 mg/kg
给药处理：p.o.
剂量：200 mg/kg
给药处理：p.o.
保存条件：
-20° C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
