中文名称: | CB-839 | ||||
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英文名称: | CB-839 | ||||
别名: | 2-(吡啶-2-基)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰胺)哒嗪-3-基)丁基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺 2-(Pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide;Telaglenastat | ||||
CAS No: | 1439399-58-2 | 分子式: | C26H24F3N7O3S | 分子量: | 571.57 |
CAS No: | 1439399-58-2 | ||||
分子式: | C26H24F3N7O3S | ||||
分子量: | 571.57 |
包装规格:
25mg 100mg 250mg in glass bottle
产品简介:
一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
溶解性:
溶于DMSO(20mg/ml)
储备液保存:
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
靶点:
IC50: 23 nM (GLS1 in kidney), 28 nM (GLS1 in brain), >1 μM (GLS2 in liver)
体外研究:
Telaglenastat (CB-839) (0.1-1000 nM; 72 hours) has antiproliferative activity in HCC1806 and MDA-MB-231 cells with IC50s of 49 nM and 26 nM, respectively.
Telaglenastat (CB-839) (1 μM; 72 hours) activates caspase 3/7 and induces apoptosis in MDA-MB-231 and HCC1806 cells.
体内研究:
Telaglenastat (CB-839) (200 mg/kg; p.o.; twice daily for 28 days) has antitumor activity in xenograft models of TNBC
激酶实验:
CB-839对rHu-GAC的抑制:酶活性在包含50 mM Tris-Acetate pH 8.6,150 mM K2HPO4,0.25 mM EDTA,0.1 mg/mL牛血清蛋白,1 mM DTT,2 mM NADP+ 和0.01% Triton X-100的实验缓冲液中测量。为测量抑制,抑制剂(在DMSO中制备)首先与谷氨酸盐和谷氨酸脱氢酶(GDH)预混合,反应通过加入rHu-GAC启动。终反应包含2 nM rHu-GAC,10 mM谷氨酸盐,6 units/mL GDH和2% DMSO。NADPH的产生通过每15分钟的荧光反应(Ex340/Em460 nm)在SpectraMax M5e酶标仪上监测。相对荧光单元(RFU)使用NADPH标准曲线转化为NADPH浓度(µM)单位。每个试验板结合对照反应监测谷氨酸盐(1到75 µM)与NADP+通过GDH转化为α-酮戊二酸与NADPH。在这些试验条件下,高达75 µM谷氨酸盐按照化学计量通过GDH转化为α-酮戊二酸/NADPH。初反应速度通过将每个反应进行曲线前5分钟拟合为直线计算。抑制曲线拟合为四参数剂量反应方程:活性百分比=底部+(顶部-底部)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope))。
细胞实验:
细胞系:HCC1806,MDA-MB-231,和T47D细胞
浓度:0.1-1000 nM
处理时间:72 h
方法:对于活性试验,所有细胞系用指示浓度的CB-839处理72小时,并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用。
浓度:0.1-1000 nM
处理时间:72 h
方法:对于活性试验,所有细胞系用指示浓度的CB-839处理72小时,并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用。
动物实验:
动物模型:负荷TNBC或JIMT-1异种移植物的雌性Scid/Bg小鼠
剂量:200 mg/kg
给药处理:p.o.
剂量:200 mg/kg
给药处理:p.o.
保存条件:
-20° C
注意事项:
1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )