| 中文名称: | CCT251545 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | CCT251545 | ||||
| 别名: | 8-[3-氯-5-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]-4-吡啶基]-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-1-酮;WNT抑制剂(CCT251545);化合物CCT251545 CCT251545;8-[3-Chloro-5-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-4-pyridinyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decan-1-one;LM-3773,CCT251545;8-(3-chloro-5-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)pyridin-4-yl)-2,8-diazaspiro[4.5]decan-1-one;CS-2537;CCT-251545;CCT251545;2,8-Diazaspiro[4.5]decan-1-one,8-[3-chloro-5-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-4-pyridinyl]-;inhibit,Wnt,CCT251545,Inhibitor,CCT-251545,CCT251545 | ||||
| CAS No: | 1661839-45-7 | 分子式: | C23H24ClN5O | 分子量: | 421.92 |
| CAS No: | 1661839-45-7 | ||||
| 分子式: | C23H24ClN5O | ||||
| 分子量: | 421.92 | ||||
沸点：
709.7±60.0 °C(Predicted)
密度：
1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：
5mg 25mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂，在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针，探讨 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
溶解性：
不溶于 H2O; 超声波乙醇≥2.33 mg/mL
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 5 nM (WNT, 7dF3 cells）
体外研究：
CCT251545 potently inhibits WNT pathway activity in COLO205-F1756 clone 4 (an APC -mutant human colorectal cancer cell line engineered to express a modified luciferase-based WNT reporter construct) with an IC50 of 0.035 μM.
CCT251545 has weak inhibition of tankyrase enzymes (TNKS1 IC50 > 10 μM, TNKS2 IC50 = 15.0).
CCT251545 is a potent and selective chemical probe for the human mediator complex-associated protein kinases CDK8 and CDK19 with >100-fold selectivity over 291 other kinases.
CCT251545 alters WNT pathway-regulated gene expression and other on-target effects of modulating CDK8 and CDK19, including expression of genes regulated by STAT1.
CCT251545 also reduces phospho-STAT1SER727 levels in SW620 cells with an IC50 of 9 nM.
CCT251545 displays potent cell-based activity.
CCT251545 has weak inhibition of tankyrase enzymes (TNKS1 IC50 > 10 μM, TNKS2 IC50 = 15.0).
CCT251545 is a potent and selective chemical probe for the human mediator complex-associated protein kinases CDK8 and CDK19 with >100-fold selectivity over 291 other kinases.
CCT251545 alters WNT pathway-regulated gene expression and other on-target effects of modulating CDK8 and CDK19, including expression of genes regulated by STAT1.
CCT251545 also reduces phospho-STAT1SER727 levels in SW620 cells with an IC50 of 9 nM.
CCT251545 displays potent cell-based activity.
体内研究：
CCT251545 (70mg/kg; p.o.; twice daily) causes an inhibition of tumor growth in NCr athymic mice bearing established SW620 human colorectal cancer xenografts.
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
