| 中文名称: | 4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲胺基)羰基]苯基]-1-哌啶羧胺 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | 4-(2-Chlorophenoxy)-N-[3-[(methylamino)carbonyl]phenyl]-1-Piperidinecarboxamide | ||||
| 别名: | 4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲胺基)羰基]苯基]-1-哌啶羧胺;4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1-哌啶甲酰胺;SCD1抑制剂(A939572);化合物A939572 A939572;A-939572;A939572;SCDinhibitor;stearoyl-CoAdesaturase(SCD)inhibitor;A939572;4-(2-Chlorophenoxy)-N-[3-[(methylamino)carbonyl]phenyl]-1-Piperidinecarboxamide;4-(2-Chlorophenoxy)-N-(3-(methylcarbamoyl)-phenyl)piperidine-1-carboxamide(A939572) | ||||
| CAS No: | 1032229-33-6 | 分子式: | C20H22ClN3O3 | 分子量: | 387.86 |
| CAS No: | 1032229-33-6 | ||||
| 分子式: | C20H22ClN3O3 | ||||
| 分子量: | 387.86 | ||||
沸点：
633.5±55.0 °C(Predicted)
密度：
1.302±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种口服有效的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂，作用于 mSCD1 和 hSCD1，IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。
溶解性：
可溶于乙醇至10mM，可溶于二甲基亚砜至100mM
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: <4 nM (mSCD1), 37 nM (hSCD1)
体外研究：
A939572 表现出强大的体内活性，具有剂量依赖性去饱和指数降低作用[1]。A939572 是一种小分子，可特异性抑制 SCD1 酶活性。A939572 在第 5 天表现出显著的剂量依赖性 Caki1、A498、Caki2 和 ACHN 增殖减少 (IC50 分别为 65 nM、50 nM、65 nM 和 6 nM)。在 A939572 (SCDi) 处理的 Caki1 和 A498 细胞中，与 DMSO+BSA 对照相比，所有五种内质网应激相关基因的表达水平显著升高，并且可以通过添加 OA-BSA 来阻断这种升高的表达。
体内研究：
携带 A498 ccRCC 异种移植物的无胸腺裸鼠 (nu/nu) 单独或联合使用 A939572 (30mg/kg，口服) 和 Tem 处理 4 周，肿瘤体积 (mm3) 被记录下来。A939572 和 Tem 单一疗法产生相似的生长反应，在研究完成后观察到肿瘤体积减少约 20-30% (与安慰剂对照相比)，其值仅在处理的最后一周内达到统计学显著性。到研究完成时，联合处理组的肿瘤体积减少了 60% 以上 (与安慰剂对照组相比)，在大约 1 周的处理后记录到显著减少。
保存条件：
2-8°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
