| 中文名称: | CA-074 methyl ester | ||||
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| 英文名称: | CA-074 methyl ester | ||||
| 别名: | (S)-1-((2S,3S)-3-甲基-2-((2S,3S)-3-(丙基氨基甲酰基)环氧乙烷-2-羧酰胺基)戊酰基)吡咯烷-2-羧酸甲酯 CA-074Me | ||||
| CAS No: | 147859-80-1 | 分子式: | C19H30N2O6 | 分子量: | 397.47 |
| CAS No: | 147859-80-1 | ||||
| 分子式: | C19H30N2O6 | ||||
| 分子量: | 397.47 | ||||
基本信息
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产品编号： |
C11258 |
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产品名称： |
CA-074 methyl ester |
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CAS: |
147859-80-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
397.47 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
79mg/mL(198.75mM) |
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Ethanol |
79mg/mL(198.75mM) |
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Water |
2.5mg/mL(6.28mM) |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(6.29mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.29mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(6.29mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.29mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 |
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3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(6.29mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.29mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.5159mL |
12.5796mL |
25.1591mL |
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5mM |
0.5032mL |
2.5159mL |
5.0318mL |
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10mM |
0.2516mL |
1.2580mL |
2.5159mL |
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50mM |
0.0503mL |
0.2516mL |
0.5032mL |
生物活性
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产品描述 |
一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂，具有保护神经，抗癌、抗炎等多种生物活性。 |
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靶点 |
Cathepsin B |
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体外研究 |
CA-074Me在HL-60细胞和布氏锥虫的血液形式中抑制cathepsin L，但在缺少硫醇时不发挥作用。CA-074Me在细胞内酯酶的作用下转变为CA-074，因此在GSH-depleted的HL60细胞中抑制cathepsin B。CA-074，而非CA-074Me，在活细胞中选择性抑制cathespsin B。在CA074Me处理过的成肌细胞中，肌管大小、数目和诱导的融合相关的肌酸磷酸激酶活性以及肌凝蛋白重链蛋白质减少，减少程度与浓度相关。在处于分化的成肌细胞中，微摩尔浓度的CA-074Me能抑制catB活性 |
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体内研究 |
对London APP小鼠进行CA074Me给药，能够显著改善其记忆缺陷、减少脑内淀粉样斑块负荷、Aβ40和Aβ42的水平，并降低APP来源的CTFβ。在Swedish/London APP小鼠中则无此效果。在正常豚鼠的脑室内注射CA074Me会导致其脑内Aβ大量减少并抑制β分泌酶活性 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验： |
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细胞系 |
HL-60细胞 |
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浓度 |
100μM |
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处理时间 |
2 h |
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方法 |
用200μM BSO对细胞进行预处理，处理24小时，然后用1mM DEM处理1小时。以1×106/ml的密度将细胞接种于细胞板中，加入100μM CA-074或CA-074Me进行处理（培养基中为1% DMSO, 200μM BSO, 1mM DEM和小分子化合物），对照组则用1% DMSO或100μM Z-FA-DMK处理（其他成分一样）。孵育2小时后，用PBS/1% glucose洗涤细胞三次，100mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps裂解细胞。然后，将裂解液离心，澄清上清液用于蛋白水解活性分析。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
London APP小鼠 |
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剂量 |
1mg/ml |
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给药处理 |
将微渗泵皮下植入到每只动物的背部肩胛区中，用导管连接微渗泵，将导管插入侧脑室，进行给药。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
