| 中文名称: | CX-6258 HCL | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | CX-6258 HCL | ||||
| 别名: | CX-6258 HCL CX-6258 HCL | ||||
| CAS No: | 1353859-00-3 | 分子式: | C26H25Cl2N3O3 | 分子量: | 498.4 |
| CAS No: | 1353859-00-3 | ||||
| 分子式: | C26H25Cl2N3O3 | ||||
| 分子量: | 498.4 | ||||
包装规格：
5mg 25mg in glass bottle
产品简介：
一种强效的、激酶选择性的pan-Pim激酶抑制剂.
溶解性：
DMSO ：10 mg/mL(20.06 mM; 超声助溶)
Water：1 mg/mL(2.01 mM; 超声助溶 (<60°C))
Water：1 mg/mL(2.01 mM; 超声助溶 (<60°C))
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.02 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.02 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 5 nM (Pim-1), 25 nM (Pim-2), 16 nM (Pim-3)
体外研究：
CX-6258 hydrochloride 分别在 Pim 激酶特异性位点 S112 和 S65 以及 T37/46 引起剂量依赖性抑制两种促存活蛋白 Bad 和 4E-BP1 的磷酸化。
CX-6258 hydrochloride 处理 (12 mM，3 小时) 处理降低了 PC3 细胞中异位 NKX3.1 的稳态水平。
CX-6258 hydrochloride 处理导致 NKX3.1 半衰期显著缩短。
CX-6258 hydrochloride 处理 (12 mM，3 小时) 处理降低了 PC3 细胞中异位 NKX3.1 的稳态水平。
CX-6258 hydrochloride 处理导致 NKX3.1 半衰期显著缩短。
体内研究：
CX-6258 hydrochloride (50-100 mg/kg；口服；每日一次；为期 21 天) 在两种 Pim 激酶驱动的肿瘤模型中表现出强大的体内功效。
激酶实验：
Pim 活性试验：
Pim-1 和 Pim-2的抑制作用在放射性试验中通过人重组Pim-1 [ATP] = 30 μM (基底RSRHSSYPAGT)和人重组Pim-2 [ATP] = 5 μM (基底 RSRHSSYPAGT)测定。Pim-3的放射性试验在[ATP] = 155 μM存在下使用RSRHSSYPAGT作为基底。
Pim-1 和 Pim-2的抑制作用在放射性试验中通过人重组Pim-1 [ATP] = 30 μM (基底RSRHSSYPAGT)和人重组Pim-2 [ATP] = 5 μM (基底 RSRHSSYPAGT)测定。Pim-3的放射性试验在[ATP] = 155 μM存在下使用RSRHSSYPAGT作为基底。
细胞实验：
细胞系：ALL，AML，CML，PML 和 MM 细胞系
浓度：~10 μM
处理时间：96小时
浓度：~10 μM
处理时间：96小时
动物实验：
动物模型：急性骨髓性白血病异种移植 MV-4-11
剂量：100 毫克/千克
给药处理：口服每天
剂量：100 毫克/千克
给药处理：口服每天
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
