CP-466722 - CAS:1080622-86-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	CP-466722 促销
英文名称:	CP-466722
别名:	1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺;CP466722 抑制剂;CP-466722 国华试剂 2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-5-pyridin-2-yl-1,2,4-triazol-3-amine
CAS No:	1080622-86-1	分子式:	C₁₇H₁₅N₇O₂	分子量:	349.35
CAS No:	1080622-86-1
分子式:	C₁₇H₁₅N₇O₂
分子量:	349.35

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C10897 CP-466722 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（7 mg/mL 加热）

产品描述：

基本信息

产品编号：C10897
产品名称：CP-466722
CAS:	1080622-86-1	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C17H15N7O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	349.35			-20℃	一个月
化学名：	1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-3-(pyridin-2-yl)-1H-1,2,4-triazol-5-amine
Solubility (25°C)	体外	DMSO	0.28mg/mL (0.8mM)
		4-Methylpyridine	5mg/mL warmed with 50ºC water bath (14.31mM)
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.8625mL	14.3123mL	28.6246mL
5mM	0.5725mL	2.8625mL	5.7249mL
10mM	0.2862mL	1.4312mL	2.8625mL

生物活性

产品描述

一种可逆的 ATM 抑制剂，IC50 值为 4.1μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。

靶点/IC₅₀

ATM

410nM

体外研究

在体外，CP-466722被认为是潜在的抑制剂，能够降低纯化ATM激酶使GST-p53(1–101)底物磷酸化的活性。此外，CP-466722也对abl 和src激酶表现出抑制活性。在HeLa细胞中，6μM剂量的CP-466722通过可逆抑制电离辐射(IR)诱导的ATM激酶活性，导致ATM依赖性磷酸化被抑制。此外，在MCF-7人乳腺癌细胞和原代及永生化二倍体人成纤维母细胞中，ATM依赖性p53诱导也会被CP-466722抑制。HeLa细胞中，响应IR，CP-466722增加G2/M 期细胞的DNA含量，并减少G1期细胞DNA含量。在CP-466722下短暂暴露4小时，使HeLa细胞对IR敏感，而不影响细胞接种或细胞活性。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

体外激酶试验

采用体外激酶试验筛选小分子ATM激酶活性抑制剂，进行ELISA试验测量ATM下游靶点p53的磷酸化状态。重组GST-p53(1-101)和全长Flag标记的ATM & ATR纯化后用于ELISA和体外激酶试验。简而言之，Nunc 96孔Maxisorp板用2μg纯化的重组GST-p53(1-101)的PBS溶液涂覆过夜(4 °C)。所有随后的培养在室温下进行。用0.05%v/v-Tween/PBS洗涤平板，然后在CP-466722存在或不存在下加入包含纯化的重组全长ATM激酶的80μL终体积反应缓冲液(20mM HEPES，50mM NaCl，10mM MgCl2，10mM MnCl2，1mM DTT 和1μM ATP)中。CP-466722 (10μM)重复两份加入板中，激酶试验培养90min。将板用0.05%v/v-Tween/PBS洗涤，用1%w/v-BSA/PBS密封1小时并漂洗，然后将抗磷酸(Ser15)-p53 抗体(1:1000/PBS)加入板中，再培育1小时。为减少非特异性结合，先将板用0.05%v/v-Tween/PBS清洗，再与HRP-耦合的山羊抗兔子IgG二级抗体(1:5000/PBS)孵育1小时。连接到磷酸化GST-p53(1–101)蛋白质的二级抗体用TMB底物试剂检测。将板培育15-30分钟，停止反应(终浓度1 M H2SO4)，然后测定吸光度(λ=450nm)。在ELISA 试验中抑制ATM激酶活性的CP-466722，在体外激酶试验中能够抑制ATM/ATR激酶活性。使用抗磷酸(Ser15)-p53抗体的免疫印迹法读出ATM/ATR抑制情况。CP466722 (10 μM)对一组市售激酶的进一步作用分析通过Upstate进行。

细胞实验:
细胞系	eLa 和 A-T
浓度	0-6μM
处理时间	4 小时
方法	HeLa或A-T (表达hTERT的GM02052)细胞以一式三份接种，培育24小时。细胞用IR (0-10Gy)预处理前，先用DMSO，CP466722或KU55933预处理。然后将细胞培育4小时，移除培养基，细胞用PBS清洗，胰蛋白酶化，计数并重新接种(2000 细胞/板，10 cm 平板)在缺乏药物的培养基中，培育10天。在菌落计数前，将细胞清洗(PBS)，着色(PBS，0.0037%v/v-甲醛， 0.1%w/v-结晶紫)，漂洗(dH2O)并干燥。确定的群体(>50 细胞)以一个存活菌落计数，数据以存活菌落数相对于对照板+/− SE的百分比计算。