| 中文名称: | CID755673 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | CID755673 | ||||
| 别名: | CID755673 7-Hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one | ||||
| CAS No: | 521937-07-5 | 分子式: | C12H11NO3 | 分子量: | 217.22 |
| CAS No: | 521937-07-5 | ||||
| 分子式: | C12H11NO3 | ||||
| 分子量: | 217.22 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种高效选择性的PKD1抑制剂，IC50 of 值为182nM。
溶解性：
溶于DMSO（100 mg/mL 超声）
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
PKD1:182 nM (IC50);PKD3:227 nM (IC50);PKD2:280 nM (IC50)
体外研究：
CID755673 blocks phorbol ester-induced endogenous PKD1 activation in LNCaP cells in a concentration-dependent manner. CID755673 inhibits the known biological actions of PKD1 including phorbol ester-induced class IIa histone deacetylase 5 nuclear exclusion, vesicular stomatitis virus glycoprotein transport from the Golgi to the plasma membrane, and the ilimaquinone-induced Golgi fragmentation. CID755673 inhibits prostate cancer cell proliferation, cell migration, and invasion.
体内研究：
Acute administration of the PKD inhibitor CID755673 to normal mice reduces both PKD1 and 2 phosphorylation in a time and dose-dependent manner. Chronic CID755673 administration to T2D db/db mice for two weeks reduces expression of the gene expression signature of PKD activation, enhances indices of both diastolic and systolic left ventricular function and is associated with reduced heart weight.
激酶实验：
体外放射性 PKD 激酶测定：
放射性激酶试验如下进行，0.5 μCi [γ-32P]ATP，20 μM ATP，50 ng 纯化的重组人PKD (PKD1，PKD2，和PKD3) 或 CAMKIIα 蛋白质，以及2.5 μg Syntide-2在50 μl激酶缓冲液中共培养，激酶缓冲液包含50 mM Tris-HCl，pH 7.5，4 mM MgCl2，10 mM β-巯基乙醇。反应在初始速率为线性动力学范围的条件下进行。然后滤纸在0.5%磷酸中洗涤3次，空气干燥，并使用Beckman LS6500多用途闪烁计数器计数。
放射性激酶试验如下进行，0.5 μCi [γ-32P]ATP，20 μM ATP，50 ng 纯化的重组人PKD (PKD1，PKD2，和PKD3) 或 CAMKIIα 蛋白质，以及2.5 μg Syntide-2在50 μl激酶缓冲液中共培养，激酶缓冲液包含50 mM Tris-HCl，pH 7.5，4 mM MgCl2，10 mM β-巯基乙醇。反应在初始速率为线性动力学范围的条件下进行。然后滤纸在0.5%磷酸中洗涤3次，空气干燥，并使用Beckman LS6500多用途闪烁计数器计数。
细胞实验：
细胞系：LNCaP 或 PC3 细胞
浓度：~25 μM
处理时间：6天
方法：细胞增殖通过台盼蓝染色计数活细胞的数量来确定。细胞增殖通过CellTiter-Glo细胞发光活性测定法根据制造商的说明进行测量。
浓度：~25 μM
处理时间：6天
方法：细胞增殖通过台盼蓝染色计数活细胞的数量来确定。细胞增殖通过CellTiter-Glo细胞发光活性测定法根据制造商的说明进行测量。
动物实验：
动物模型：大鼠胰腺炎模型
剂量：~15 mg/kg
给药处理：i.p.
剂量：~15 mg/kg
给药处理：i.p.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
