| 中文名称: | 克拉屈滨 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Cladribine | ||||
| 别名: | 克拉屈滨 2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA | ||||
| CAS No: | 4291-63-8 | 分子式: | C10H12ClN5O3 | 分子量: | 285.69 |
| CAS No: | 4291-63-8 | ||||
| 分子式: | C10H12ClN5O3 | ||||
| 分子量: | 285.69 | ||||
| EINEC: | 105014-F | ||||
| EINEC: | 105014-F | ||||
基本信息
|
产品编号： |
C10812 |
||||
|
产品名称： |
Cladribine |
||||
|
CAS: |
4291-63-8 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
|
|
|
||||
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
|
分子量 |
285.69 |
-20℃ |
一个月 |
||
|
化学名： |
(2R,3S,5R)-5-(6-amino-2-chloro-9H-purin-9-yl)-2-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3-ol |
||||
|
Solubility (25°C)： |
|||||
|
体外:
|
DMSO |
57mg/mL (199.51mM) |
|||
|
Ethanol |
Insoluble |
||||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
体内(现配现用): |
5% DMSO+30% PEG 300+1% Tween 80+H2O |
10mg/mL |
|||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
3.5003mL |
17.5015mL |
35.0030mL |
|
5mM |
0.7001mL |
3.5003mL |
7.0006mL |
|
10mM |
0.3500mL |
1.7501mL |
3.5003mL |
|
50mM |
0.0700mL |
0.3500mL |
0.7001mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。 |
||
|
靶点 |
Adenosine deaminase (MM1.S cells) 0.18μM |
Adenosine deaminase (RPMI8226 cells) 0.75μM |
Adenosine deaminase (U266 cells) 2.43μM |
|
体外研究 |
Cladribine对毛细胞白血病(HCL)，一种慢性B淋巴细胞增生疾病发挥显著的活性，延长完全缓解期。Cladribine诱导DNA链断裂累积，随后激活淋巴细胞中抑癌基因p53。Cladribine可能调节MM细胞中STAT3活性。Cladribine剂量依赖性抑制U266，RPMI8226和MM1.S细胞的增殖/存活。其中U266对cladribine敏感性最低，而对MM1.S敏感性最高。Cladribine治疗逐渐增加细胞周期中G1期的细胞比例，并减少S期细胞。Cladribine处理24小时后似乎能够增加U266细胞中G2-M期的比例。在RPMI8226和MM1.S细胞中都能观察到cladribine诱导的细胞凋亡剂量依赖性增加。0.2μM cladribine治疗时间依赖性显著诱导MM1.S 中caspase-3，-8，和-9激活和PARP裂解。Cladribine剂量依赖性显著降低磷酸STAT3 (P-STAT3)水平，但是不影响总STAT3蛋白质水平。Cladribine在HSB2细胞中具有浓度依赖性诱导细胞凋亡的潜能。Cladribine以剂量依赖的方式抑制原代肥大细胞(MC)和MC系HMC-1生长，含有KIT D816V的HMC-1.2细胞与KIT D816V缺失的HMC-1.1细胞相比，具有较低的IC50值。Cladribine降低CD14+单核细胞，以及CD4+和CD8+ T淋巴细胞的迁移能力。 |
||
|
体内研究 |
Cladribine (0.7-3.5mM)和/或diltiazem (2.4mM)，腹腔注射到成年斑马鱼，通过HPLC分析心血管健康的潜在标志物，红血球(RBC)裂解物嘌呤核苷酸(例如ATP)的水平。Diltiazem增加RBC ATP浓度，该作用被共注射cladribine所抑制。Ia 和s.c.给药后，伴随双相下降，Cladribine血浆浓度急速减少。单剂Cladribine 以1mg/kg ia 和 2mg/kg s.c. 注射后，AUC和t 1/2β分别为0.66: 1.2 μg ×h/mL和3.5: 4.5小时。 |
||
|
特征 |
Cladribine主要在淋巴组织中具有活性。 |
||
推荐实验方法(仅供参考)
|
细胞实验： |
|
|
细胞系 |
U266，RPMI8226 和mM1.S |
|
浓度 |
0μM - 32μM |
|
处理时间 |
72小时 |
|
方法 |
非放射性细胞增殖试剂盒用于测定细胞活性。简而言之，人MM细胞系U266，RPMI8226和MM1.S接种到96孔板，0.1mL完全培养基(5% FBS)为对照组，0.1mL包含一系列剂量cladribine的相同培养基为试验组，培养72小时。使用微板读书器在490nm下读取所有孔中的细胞数量，每组相对于100%存活率对照组的存活细胞百分数，通过MTS的减少测定。 |
|
|
|
|
动物实验： |
|
|
动物模型 |
成年野生型(AB)斑马鱼 |
|
剂量 |
0.7mM - 3.5 mM |
|
给药处理 |
腹腔注射给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
