中文名称: | Ceralasertib | ||||
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英文名称: | Ceralasertib | ||||
别名: | Ceralasertib Ceralasertib | ||||
CAS No: | 1352226-88-0 | 分子式: | C20H24N6O2S | 分子量: | 412.51 |
CAS No: | 1352226-88-0 | ||||
分子式: | C20H24N6O2S | ||||
分子量: | 412.51 |
基本信息
产品编号:C10465 |
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产品名称:Ceralasertib |
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CAS: |
1352226-88-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
412.51 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
83mg/mL (201.2mM) |
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Ethanol |
83mg/mL warmed with 50ºC water bath (201.2mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
5% DMSO+40% propylene glycol+ddH2O |
10mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.4242mL |
12.1209mL |
24.2418mL |
5mM |
0.4848mL |
2.4242mL |
4.8484mL |
10mM |
0.2424mL |
1.2121mL |
2.4242mL |
50mM |
0.0485mL |
0.2424mL |
0.4848mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的ATR激酶抑制剂,IC50:1nM。 |
靶点/IC50 |
ATR 1nM |
体外研究 |
在四个Kras突变细胞系:H23,H460,A549,和H358中,AZD6738抑制ATR激酶活性,并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中,AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中,AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累,导致有丝分裂障碍,从而使细胞死亡。 |
体内研究 |
在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中,AZD6738 (50mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI),结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性,同时仍保持疗效。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
H23,H460,A549,和 H358 细胞 |
浓度 |
~30μM |
处理时间 |
48小时 |
方法 |
细胞在白色壁,透明底的96孔板中与指示剂量的AZD6738,cisplatin,gemcitabine,或它们的组合处理48小时。ATP水平通过CellTiter-Glo发光细胞活性试验和Safire2酶标仪测量代替品活性评估。进一步分析之前,原始数据对本底发光进行校正。对于AZD6738治疗,在GraphPad Prism 6中将对数转化(x=log(x))的数据归一化为未处理对照组的平均值,通过非线性回归(log(抑制剂) vs. 对可变斜率的响应值) 生成对数剂量响应曲线。GI50值,定义为Y = 50%时,X的剂量,根据剂量反应曲线推导得出。 |
动物实验: |
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动物模型 |
负荷 H23 或 H460 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠 |
剂量 |
25 或 50mg/kg |
给药处理 |
p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )