| 中文名称: | CHS-828 | ||||
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| 英文名称: | CHS-828 | ||||
| 别名: | Nampt GMX-1778; GMX1778;CHS828 | ||||
| CAS No: | 200484-11-3 | 分子式: | C19H22ClN5O | 分子量: | 371.86 |
| CAS No: | 200484-11-3 | ||||
| 分子式: | C19H22ClN5O | ||||
| 分子量: | 371.86 | ||||
基本信息
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产品编号： |
C10393 |
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产品名称： |
CHS-828 |
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CAS: |
200484-11-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
371.86 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-1-cyano-3-pyridin-4-ylguanidine |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
74mg/mL(198.99mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(6.72mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.72mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.6892mL |
13.4459mL |
26.8918mL |
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5mM |
0.5378mL |
2.6892mL |
5.3784mL |
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10mM |
0.2689mL |
1.3446mL |
2.6892mL |
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50mM |
0.0538mL |
0.2689mL |
0.5378mL |
生物活性
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产品描述 |
一种高效、选择性的NAMPT抑制剂。 |
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靶点 |
NAMPT <25nM |
NAMPT 120nM(Kd) |
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体外研究 |
GMX1778通过抑制NAD+生物合成诱导NAD+消耗，随后导致ATP耗竭，最终使细胞死亡。GMX1778诱导程序性细胞死亡，并伴随凋亡特征。GMX1778通过下调IKK活性，抑制癌症细胞中核因子κB(IC50=8nM)。 |
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体内研究 |
在移植的裸鼠体内，GMX1778 (250mg/kg, p.o.)对三种不同的人神经内分泌肿瘤，肠癌(GOT1)，胰腺癌(BON)，和甲状腺髓样癌(GOT2)表现出显著的抗肿瘤活性。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外耦合酶 NAMPT 试验 |
重组NAMPT活性使用基于NAD+定量的耦合酶测定进行评估。反应在室温下使用包含50mM HEPES (pH 7.4)，50mM KCl，5mMmgCl2，0.5mM β-巯基乙醇，0.005% 牛血清白蛋白，1% DMSO，2.0 U/ml乳酸脱氢酶，4mM L-乳酸钠，0.4 U/ml 心肌黄酶，6μΜ 刃天青钠盐，0.4mM PRPP，3.0nM NMNAT1，125μM ATP，50μM NM，和2-5μM 重组NAMPT的混合物进行180分钟。荧光性使用Tecan Safire酶标仪(激发波长560 nm；发射波长590 nm)测量。Ki值使用Graphpad Prism 4.0软件和Cheng-Prusoff方程计算。 |
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细胞实验： |
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细胞系 |
HeLa 细胞 |
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浓度 |
~100nM |
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处理时间 |
72小时 |
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方法 |
GMX1778在DMSO中连续稀释以达到0.2% DMSO的终浓度。72小时后，相对ATP水平使用ViaLight HS高灵敏度细胞毒性和细胞增殖生物测定试剂盒根据制造商指示测定。对于GMX1778细胞毒性挽救实验，细胞用NA (10μM)或NMN (100μM)处理，同时使用GMX1778处理。S形剂量响应曲线使用4.00版 GraphPad Prism(GraphPad 软件) 通过可变斜率的非线性回归分析生成，以计算50%抑制(IC50)值。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
负荷中肠癌(GOT1)，胰腺癌(BON)和甲状腺髓样癌(GOT2)肿瘤的裸鼠 |
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剂量 |
~250mg/kg |
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给药处理 |
p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
