| 中文名称: | Batefenterol | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Batefenterol | ||||
| 别名: | GSK961081; TD-5959 | ||||
| CAS No: | 743461-65-6 | 分子式: | C40H42ClN5O7 | 分子量: | 740.24 |
| CAS No: | 743461-65-6 | ||||
| 分子式: | C40H42ClN5O7 | ||||
| 分子量: | 740.24 | ||||
沸点：
948.3±65.0 °C(Predicted)
密度：
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
溶解性：
DMSO ：≥ 100 mg/mL (135.09 mM)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
mAChR2;mAChR3
体外研究：
Batefenterol 是一种新型的 first-in-class 吸入型双功能化合物，同时具有毒蕈碱拮抗剂 (MA) 和 β2-肾上腺素能受体激动剂 (BA) 特性 (MABA)。在人类重组受体的竞争性放射性配体结合研究中，Batefenterol 对 hM2 (Ki=1.4 nM)、hM3 毒蕈碱受体 (Ki=1.3 nM) 和 hβ 表现出高亲和力2-肾上腺素能受体 (Ki=3.7 nM)。Batefenterol 是一种有效的 hβ2-肾上腺素能受体激动剂 (EC50=0.29 nM，用于刺激 cAMP 水平)，功能选择性比 hβ高 440 倍和 320 倍1-和hβ3-肾上腺素能受体。
体内研究：
在豚鼠支气管保护试验中，吸入 Batefenterol 通过 MA (ED50=33.9 μg/mL)、BA (ED50= 14.1 μg/mL) 和 MABA (ED50=6.4 μg/mL) 机制。给药后长达 7 天，Batefenterol 通过 MA、BA 和 MABA 机制对豚鼠显著的支气管保护作用很明显。在表达天然毒蕈碱 M3 和 β2 的豚鼠离体气管中，Batefenterol 通过涉及 M3 受体竞争性拮抗的双重机制产生平滑肌松弛 (EC50=50 nM) 和 β2 受体的激动作用 (EC50=25 nM)。对毒蕈碱受体和 β2 受体的联合作用比单独作用任何一种功能更有效(EC50=10 nM)。Batefenterol 具有快速的清除率和较短的半衰期。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
