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中文名称: BMS-795311  一键复制产品信息
英文名称: BMS-795311
CAS No: 939390-99-5
分子式: C33H23F10NO3
分子量: 671.52
产品说明书 产品使用指南
B11363 BMS-795311 (普西唐-psaitong)
包装规格：
1mg in glass bottle
产品描述：

基本信息

产品编号：

B11363

产品名称：

BMS-795311

CAS:

939390-99-5

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式：

C33H23F10NO3

溶于液体

 

 

分子量

671.52

 

 

化学名： 

N-[(1R)-1-(3-Cyclopropyloxy-4-fluorophenyl)-1-[3-fluoro-5-(1,1,2,2-tetrafluoroethoxy)phenyl]-2-phenylethyl]-4-fluoro-3-(trifluoromethyl)benzamide

 

生物活性

产品描述

一种有效的，具有口服活性的胆固醇酯转移蛋白CETP抑制剂

靶点

IC50: 4nM (CETP)

体外研究

BMS-795311 (10μM; 24 hours) does not increase aldosterone synthase (CYP11B2) mRNA at 10μM in H295R cells

体内研究

BMS-795311 (1-3mg/kg; oral administration) inhibits plasma CE transfer activity in human CETP (hCETP)/apoB-100 dual transgenic (Tg) mice.

BMS-795311 (3-10mg/kg; p.o. for 3 days) increases high density lipoprotein-cholesterol (HDL-C) content.

BMS-795311 (8mg/kg, i.v.) has no effect on mean, systolic, or diastolic blood pressure, heart rate, or locomotor activity in rat telemetry studies.

BMS-795311 exhibits reasonable oral bioavailability (mice 37%, rats 37%, monkeys 20%, dogs 5%) and Cmax (mice 5.3, rats 17, monkeys 1.7, dogs 0.43 ng/mL) following oral administration (mice 10, rats 10, monkeys 5, dogs 5mg/kg).

BMS-795311 exhibits terminal elimination half-lives (mice 6, rats 7, monkeys >18, dogs 10 h) due to low plasma clearance (2.0, 0.9, 0.9, and 1.4 mL/min/kg respectively) combined with little volumes of distribution (0.8, 0.4, 0.9, and 0.6 L/kg respectively) following intravenous administration (mice 5, rats 1, monkeys 4, dogs 1mg/kg)

Animal Model:

hCETP/apoB-100 dual Tg mice

Dosage:

 1, 3mg/kg

Administration:

Oral administration

Result:

Inhibited CETP activity at a dose of 1mg/kg at the 8 h time point.

 

Animal Model:

Moderately fat-fed hamsters

Dosage:

3, 10mg/kg

Administration:

Oral administration for 3 days

Result:

Increased plasma high density lipoprotein-cholesterol (HDL-C) content by 45% when dosed at 10mg/kg.
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
​
请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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