| 中文名称: | Bisindolylmaleimide I | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Bisindolylmaleimide I | ||||
| 别名: | Bisindolylmaleimide I 3-(1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione | ||||
| CAS No: | 133052-90-1 | 分子式: | C25H24N4O2 | 分子量: | 412.48 |
| CAS No: | 133052-90-1 | ||||
| 分子式: | C25H24N4O2 | ||||
| 分子量: | 412.48 | ||||
包装规格：
100mg in glass bottle
产品简介：
一种高度选择，可渗透细胞，可逆的 PKC抑制剂，Ki 值为14nM。
溶解性：
溶于DMSO（≥32 mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
(protect from light)
-20°C, 6 months
(protect from light)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.42 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.42 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Bovine brain PKC:10 nM (IC50);PKCβII:16 nM (IC50);PKCβI:17 nM (IC50)
PKCα:20 nM (IC50);PKCγ:20 nM (IC50);FDGFR:65 μM (IC50)
PKCα:20 nM (IC50);PKCγ:20 nM (IC50);FDGFR:65 μM (IC50)
体外研究：
Bisindolylmaleimide I (5 μM) 抑制 α-凝血酶诱导的 P47 磷酸化。
Bisindolylmaleimide I (0-1 μM) 抑制静息态 swiss 3T3 细胞中的 DNA 合成。
Bisindolylmaleimide I (5 μM) 可将脂肪细胞裂解物中的 GSK-3 活性降低至 25.1±4.3%。
Bisindolylmaleimide I (10 μM，24 小时) 抑制 PC3 细胞释放外泌体和微泡 (EMV)。
Bisindolylmaleimide I (10 μM，24 小时) 增强 5-fluorouracil 的细胞毒性。
Bisindolylmaleimide I (0-1 μM) 抑制静息态 swiss 3T3 细胞中的 DNA 合成。
Bisindolylmaleimide I (5 μM) 可将脂肪细胞裂解物中的 GSK-3 活性降低至 25.1±4.3%。
Bisindolylmaleimide I (10 μM，24 小时) 抑制 PC3 细胞释放外泌体和微泡 (EMV)。
Bisindolylmaleimide I (10 μM，24 小时) 增强 5-fluorouracil 的细胞毒性。
体内研究：
Bisindolylmaleimide I (0.02 mg/kg, 腹腔注射) 降低小鼠机械通气 (MV) 组中升高的 NLRP3、P-PKCɑ 和 PKCɑ 水平。
Bisindolylmaleimide I (0-20 mg/kg，腹腔注射) 降低了鼩鼱中喹吡罗诱导的呕吐的平均频率。
Bisindolylmaleimide I (0-20 mg/kg，腹腔注射) 降低了鼩鼱中喹吡罗诱导的呕吐的平均频率。
激酶实验：
蛋白激酶C检测：
蛋白激酶C是通过测量32PI从[gamma-32PI] ATP转移到富含赖氨酸的组蛋白型III-S进行的。将反应混合物（80 μL）含有50 mM Tris-HCl, pH 7.4，100 μM 氯化钙，10 mM 氯化镁，37.5 μL/ mL的组蛋白型III，10 μM [gamma-32PI] ATP（1250 cpm/皮摩尔），31 μM牛脑磷脂酰丝氨酸和0.5μM 1,2 sn-dioleylglycerol。十五微升纯化的PKC（终浓度为0.38 μg/mL）加入到培养混合物。在30℃下10分钟后，通过加入30μL 30毫克/毫升的酪蛋白和0.9毫升12％的三氯乙酸停止。该酸性沉淀通过离心收集，溶于1N 氢氧化钠（100 μL），并用1ml的12％三氯乙酸再次沉淀。将沉淀物溶解在1N氢氧化钠（100微升），32P掺入由水溶胶闪烁计数测量。
蛋白激酶C是通过测量32PI从[gamma-32PI] ATP转移到富含赖氨酸的组蛋白型III-S进行的。将反应混合物（80 μL）含有50 mM Tris-HCl, pH 7.4，100 μM 氯化钙，10 mM 氯化镁，37.5 μL/ mL的组蛋白型III，10 μM [gamma-32PI] ATP（1250 cpm/皮摩尔），31 μM牛脑磷脂酰丝氨酸和0.5μM 1,2 sn-dioleylglycerol。十五微升纯化的PKC（终浓度为0.38 μg/mL）加入到培养混合物。在30℃下10分钟后，通过加入30μL 30毫克/毫升的酪蛋白和0.9毫升12％的三氯乙酸停止。该酸性沉淀通过离心收集，溶于1N 氢氧化钠（100 μL），并用1ml的12％三氯乙酸再次沉淀。将沉淀物溶解在1N氢氧化钠（100微升），32P掺入由水溶胶闪烁计数测量。
细胞实验：
细胞系：SNU-407结肠癌细胞
浓度：1 μM
处理时间：48 小时
方法：细胞增殖是通过3-（4,5 -二甲基吡啶-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定的。细胞接种在96孔板中，并让其生长过夜。细胞血清饥饿18-24小时，然后用1mM的乙酰胆碱在100 μL的无血清RPMI 1640培养液处理48小时。在加入卡巴胆碱30分钟前加入抑制剂。10微升MTT溶液（5毫克/毫升）加到各孔中，并将板在37℃温育3小时。除去培养基后，所形成的甲臜晶体的溶解在100 μL的DMSO中。在570 nm处的吸光度用酶标仪测定，背景吸光度在690nm处被减去。各测定法一式三份进行。
浓度：1 μM
处理时间：48 小时
方法：细胞增殖是通过3-（4,5 -二甲基吡啶-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定的。细胞接种在96孔板中，并让其生长过夜。细胞血清饥饿18-24小时，然后用1mM的乙酰胆碱在100 μL的无血清RPMI 1640培养液处理48小时。在加入卡巴胆碱30分钟前加入抑制剂。10微升MTT溶液（5毫克/毫升）加到各孔中，并将板在37℃温育3小时。除去培养基后，所形成的甲臜晶体的溶解在100 μL的DMSO中。在570 nm处的吸光度用酶标仪测定，背景吸光度在690nm处被减去。各测定法一式三份进行。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
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危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
