| 中文名称: | (-)-Blebbistatin | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | (-)-Blebbistatin | ||||
| 别名: | (-)-Blebbistatin 抑制剂;Ⅱ型肌球蛋白抑制剂;3,7,11-三甲基-2,6,10-十二碳三烯-1-醇;里哪醇;(-)-Blebbistatin 国华试剂;(-)-Blebbistatin 国华试剂 (S)-(-)-Blebbistatin | ||||
| CAS No: | 856925-71-8 | 分子式: | C18H16N2O2 | 分子量: | 292.33 |
| CAS No: | 856925-71-8 | ||||
| 分子式: | C18H16N2O2 | ||||
| 分子量: | 292.33 | ||||
包装规格：
50mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制剂。
溶解性：
溶于DMSO（10mg/mL 超声）
储备液保存：
该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.42 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 1 mg/mL (3.42 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.42 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.42 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 1 mg/mL (3.42 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.42 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 0.5 to 5 μM (myosin II)
体外研究：
Blebbistatin 有效抑制多种横纹肌肌球蛋白以及脊椎动物非肌肉肌球蛋白 IIA 和 IIB，IC50 值范围为 0.5 至 5 μM。平滑肌肌球蛋白仅受到微弱抑制 (IC50=80 μM)。
Blebbistatin 不与核苷酸结合到骨骼肌肌球蛋白 subfragment-1 上竞争。该抑制剂优先与 ATP 酶中间体结合，ADP 和磷酸盐结合在活性位点，并减缓磷酸盐释放。它阻断具有低肌动蛋白亲和力的产物复合物中的肌球蛋白头部。
在培养激活的肝星状细胞中，Blebbistatin 被发现可以改变细胞形态和功能。星状细胞变得更小，获得树突状形态并且具有更少的含有肌球蛋白 IIA 的应力纤维和含有纽蛋白的粘着斑。Blebbistatin 会破坏硅胶皱纹的形成，减少胶原凝胶收缩并阻断内皮素 1 诱导的细胞内 Ca2+ 释放。它促进伤口诱导的细胞迁移。
Blebbistatin 不与核苷酸结合到骨骼肌肌球蛋白 subfragment-1 上竞争。该抑制剂优先与 ATP 酶中间体结合，ADP 和磷酸盐结合在活性位点，并减缓磷酸盐释放。它阻断具有低肌动蛋白亲和力的产物复合物中的肌球蛋白头部。
在培养激活的肝星状细胞中，Blebbistatin 被发现可以改变细胞形态和功能。星状细胞变得更小，获得树突状形态并且具有更少的含有肌球蛋白 IIA 的应力纤维和含有纽蛋白的粘着斑。Blebbistatin 会破坏硅胶皱纹的形成，减少胶原凝胶收缩并阻断内皮素 1 诱导的细胞内 Ca2+ 释放。它促进伤口诱导的细胞迁移。
体内研究：
Blebbistatin 以剂量依赖性方式完全松弛 KCl 和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌和内皮素 1 诱导的人膀胱收缩。与 10 μM Blebbistatin 预孵育可将卡巴胆碱反应性减弱 65%，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在 32 Hz 下达到 50% 的抑制。
激酶实验：
肌动蛋白活化的MgATPase检测：
通过NADH耦合检测，使用Beckman DU 640分光光度计测量肌动蛋白活化的MgATPase活性。Blebbistatin[（+）和（-）对映体的外消旋混合物]溶解在DMSO中， 所有样品中DMSO浓度维持在恒定浓度5％。
通过NADH耦合检测，使用Beckman DU 640分光光度计测量肌动蛋白活化的MgATPase活性。Blebbistatin[（+）和（-）对映体的外消旋混合物]溶解在DMSO中， 所有样品中DMSO浓度维持在恒定浓度5％。
保存条件：
2-8℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
