| 中文名称: | Berzosertib | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Berzosertib | ||||
| 别名: | 3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺;VE-822 抑制剂 6620;VE822;VX970;5-(4-(isopropylsulfonyl)phenyl)-3-(3-(4-((ethylaino)ethyl)phenyl)isoxazol-5-yl)pyrazin-2-aine | ||||
| CAS No: | 1232416-25-9 | 分子式: | C24H25N5O3S | 分子量: | 463.55 |
| CAS No: | 1232416-25-9 | ||||
| 分子式: | C24H25N5O3S | ||||
| 分子量: | 463.55 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂，在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
溶解性：
溶于DMSO(≥30mg/mL )
靶点：
ATR
(HT29 cells)
19 nM
(HT29 cells)
19 nM
体外研究：
作为对XRT和gemcitabine的响应，VE-822（80 nM）减弱ATR信号传导途径，并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中，VE-822（80 nM）减弱ATR信号通路强度，但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比，VE-822（80 nM）增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞，VE-822（80 nM）治疗前降低Rad51的焦点。VE-822（80 nM）单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822（80 nM）降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大，而VE-822（80 nM），XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。[1] VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应，和pChk1 Ser345阻碍相关。
体内研究：
VE-822（60毫克/千克）抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比，VE-822（60毫克/千克）和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm3的时间到2倍。和Gem+XRT1联用相比，VE-822（60毫克/千克）和gemcitabine，XRT联用大大延长了PSN-1肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与XRT1相比VE-822（60毫克/千克）和XRT1联用增加摄取肿瘤44％，这表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA损伤的持久性。
动物实验：
动物模型:含PSN-1或MiaPaCa-2肿瘤的小鼠
剂量:60 毫克/千克
给药处理:口服灌胃
剂量:60 毫克/千克
给药处理:口服灌胃
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
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参考文献 & 客户发表文献
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稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
