| 中文名称: | BX-795 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | BX-795 | ||||
| 别名: | BX-795 BX795; N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide | ||||
| CAS No: | 702675-74-9 | 分子式: | C23H26In7O2S | 分子量: | 591.47 |
| CAS No: | 702675-74-9 | ||||
| 分子式: | C23H26In7O2S | ||||
| 分子量: | 591.47 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的、选择性的PDK1抑制剂，IC50:6nM。也是有效、相对特异性的TBK1和IKK的抑制剂，IC50值分别为6和41nM。BX795抑制S6K1、Akt、PKCδ和GSK3β的磷酸化。对PKA、PKC、c-Kit和GSK3β选择性较低。
溶解性：
溶于DMSO(15mg/ml)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
PDK1:6 nM (IC50);TBK1:6 nM (IC50);IKKε:41 nM (IC50)
体外研究：
BX795 有效阻断 PC-3 细胞中的 PDK1 活性，正如它们阻断 S6K1、Akt、PKCδ 和 GSK3β 磷酸化的能力所示。BX795 有效抑制塑料上的肿瘤细胞生长，对 MDA-468、HCT-116 和 MiaPaca 细胞的 IC50 分别为 1.6、1.4 和 1.9 μM。在软琼脂中，BX795 表现出更高的生长抑制作用，对 MDA-468 和 PC-3 细胞的 IC50 和 0.25 μM 分别。
此外，BX795 作为 TBK1/IKKε 的抑制剂，可阻断 TBK1 和 IKKε 介导的 IRF3 激活和 IFN-β 的产生。
在血小板生理反应中，BX795 对 2-MeSADP 诱导或胶原诱导的聚集、ATP 分泌和血栓素生成产生抑制作用。
此外，BX795 作为 TBK1/IKKε 的抑制剂，可阻断 TBK1 和 IKKε 介导的 IRF3 激活和 IFN-β 的产生。
在血小板生理反应中，BX795 对 2-MeSADP 诱导或胶原诱导的聚集、ATP 分泌和血栓素生成产生抑制作用。
激酶实验：
蛋白激酶实验：
加入[γ-32P]ATP(1000 cpm/pmol)开始实验，终浓度为0.1 mM。使用GST-IRF3作为底物, BX795抑制反应在30oC下进行30分钟，加入含40 mM EDTA,pH 为7.0的SDS终止反应，在100oC下加热5分钟，通过SDS-PAGE分离, 然后通过放射自显影技术测定磷酸化的蛋白。通过感光成像分析进行量化处理。IκBα底物肽实验在30oC下进行10分钟， 使一部分反应物放到一张2×2-cm2浸泡在75 mM磷酸中的磷酸纤维素P81纸上，终止反应。在磷酸中冲洗6次，在丙酮中冲洗1次，烘干纸，计数。
加入[γ-32P]ATP(1000 cpm/pmol)开始实验，终浓度为0.1 mM。使用GST-IRF3作为底物, BX795抑制反应在30oC下进行30分钟，加入含40 mM EDTA,pH 为7.0的SDS终止反应，在100oC下加热5分钟，通过SDS-PAGE分离, 然后通过放射自显影技术测定磷酸化的蛋白。通过感光成像分析进行量化处理。IκBα底物肽实验在30oC下进行10分钟， 使一部分反应物放到一张2×2-cm2浸泡在75 mM磷酸中的磷酸纤维素P81纸上，终止反应。在磷酸中冲洗6次，在丙酮中冲洗1次，烘干纸，计数。
细胞实验：
细胞系：MDA-468, MDA-453, HCT-116, U87-MG
浓度：0.001-1 μM
处理时间：72小时
方法：细胞系包括MDA-468,MDA-453,HCT-116,U87-MG等按每孔1.5-3×103个细胞接种在96孔板上，过夜。每孔加入溶于1% DMSO和生长培养基(DMSO最终浓度为0.1%)的10 μL BX795, 震荡处理。细胞温育72小时，加入10 μL代谢染料测定活力。在450 nm处测定WST-1信号。
浓度：0.001-1 μM
处理时间：72小时
方法：细胞系包括MDA-468,MDA-453,HCT-116,U87-MG等按每孔1.5-3×103个细胞接种在96孔板上，过夜。每孔加入溶于1% DMSO和生长培养基(DMSO最终浓度为0.1%)的10 μL BX795, 震荡处理。细胞温育72小时，加入10 μL代谢染料测定活力。在450 nm处测定WST-1信号。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
