| 中文名称: | 布格替尼 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Brigatinib | ||||
| 别名: | 布格替尼;5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺 AP-26113 (2-((5-chloro-2-((2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide | ||||
| CAS No: | 1197953-54-0 | 分子式: | C29H39ClN7O2P | 分子量: | 584.1 |
| CAS No: | 1197953-54-0 | ||||
| 分子式: | C29H39ClN7O2P | ||||
| 分子量: | 584.1 | ||||
| MDL: | MFCD29472221 | ||||
包装规格：
100mg 500mg in glass bottle
产品简介：
一种口服活性强、选择性强的双alk/egfr抑制剂。
溶解性：
溶于乙醇(43mg/mL)和DMSO(3mg/mL)。
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH →40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.71 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH →90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.71 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.71 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.86 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.86 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
6、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.86 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.71 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH →90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.71 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.71 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.86 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.86 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
6、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.86 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 0.6 nM (ALK)
体外研究：
Brigatinib potently inhibits the in vitro kinase activity of ALK (IC50, 0.6 nM) and all five mutant variants tested, including G1202R (IC50, 0.6-6.6 nM).
Brigatinib demonstrates a high degree of selectivity, only inhibiting 11 additional nativeor mutant kinases with IC50 <10 nM. These include ROS1, FLT3, and mutant variants of FLT3 (D835Y) and EGFR (L858R; IC50, 1.5-2.1 nM).
Brigatinib exhibits more modest activity against EGFR with a T790M resistance mutation (L858R/T790M), native EGFR, IGF1R, and INSR (IC50, 29-160 nM) and does not inhibit MET (IC50 >1000 nM).In cellular assays, brigatinib inhibits ALK and ROS1 with IC50s of 14 and 18 nM, respectively.
Brigatinib inhibits FLT3 and IGF-1R with about 11-fold lower potency (IC50, 148-158 nM) and inhibits mutant variants of FLT3 and EGFR with 15- to 35-fold lower potency (IC50, 211-489 nM).
Brigatinib inhibits cell growth with GI50 values ranging from 503 to 2,387 nM in three ALK-negative ALCL and NSCLC cell lines.
Brigatinib inhibits ALK activity and abrogates proliferation of ALK addicted neuroblastoma cell lines, with IC50 of 75.27 ± 8.89 nM.
Brigatinib inhibits both the ALK-I1171N and the ALK-G1269A mutant receptors at 10 and 4 nM levels, respectively.
Brigatinib demonstrates a high degree of selectivity, only inhibiting 11 additional nativeor mutant kinases with IC50 <10 nM. These include ROS1, FLT3, and mutant variants of FLT3 (D835Y) and EGFR (L858R; IC50, 1.5-2.1 nM).
Brigatinib exhibits more modest activity against EGFR with a T790M resistance mutation (L858R/T790M), native EGFR, IGF1R, and INSR (IC50, 29-160 nM) and does not inhibit MET (IC50 >1000 nM).In cellular assays, brigatinib inhibits ALK and ROS1 with IC50s of 14 and 18 nM, respectively.
Brigatinib inhibits FLT3 and IGF-1R with about 11-fold lower potency (IC50, 148-158 nM) and inhibits mutant variants of FLT3 and EGFR with 15- to 35-fold lower potency (IC50, 211-489 nM).
Brigatinib inhibits cell growth with GI50 values ranging from 503 to 2,387 nM in three ALK-negative ALCL and NSCLC cell lines.
Brigatinib inhibits ALK activity and abrogates proliferation of ALK addicted neuroblastoma cell lines, with IC50 of 75.27 ± 8.89 nM.
Brigatinib inhibits both the ALK-I1171N and the ALK-G1269A mutant receptors at 10 and 4 nM levels, respectively.
体内研究：
Brigatinib (10, 25, or 50 mg/kg once daily, p.o.) leads to a dose-dependent inhibition of tumor growth in ALK+ Karpas-299 (ALCL) and H2228 (NSCLC) xenograft mouse models. Brigatinib markedly enhances survival of mice bearing ALK+ brain tumors compared with PF-02341066.
Brigatinib (10, 25, 50 mg/kg, p.o.) results in dose-dependent antitumor activity, with tumor regressions in a mouse model of NSCLC.
Brigatinib (10, 25, 50 mg/kg, p.o.) results in dose-dependent antitumor activity, with tumor regressions in a mouse model of NSCLC.
细胞实验：
细胞系：U937细胞, Karpas-299细胞, H3122细胞
浓度：--
处理时间：72 h
方法：将细胞用抑制剂处理72小时，检测细胞生长情况，确定IC50值。
浓度：--
处理时间：72 h
方法：将细胞用抑制剂处理72小时，检测细胞生长情况，确定IC50值。
动物实验：
动物模型：雌性CD大鼠
剂量：10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v)
给药处理：p.o, i.v
剂量：10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v)
给药处理：p.o, i.v
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
