贝他定 - CAS:58970-76-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	贝他定促销
英文名称:	Bestatin
别名:	乌苯美司 Ubenimex NK421 ((2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl)-L-leucine
CAS No:	58970-76-6	分子式:	C₁₆H₂₄N₂O₄	分子量:	308.38
CAS No:	58970-76-6
分子式:	C₁₆H₂₄N₂O₄
分子量:	308.38
MDL:	MFCD00083262	EINEC:	265489
EINEC:	265489

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B10062 贝他定 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

10mg 100mg 1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(10mg/mL) 。

产品描述：

基本信息

产品编号：	B10062
产品名称：	Bestatin
CAS:	58970-76-6	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C16H24N2O4		溶于液体	-80℃	两年
分子量	308.38			-20℃	一个月
化学名：	(S)-2-((2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanamido)-4-methylpentanoic acid
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	4mg/mL(12.97mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥0.83mg/mL(2.69mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥0.83mg/mL(2.69mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL8.3mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥0.83mg/mL(2.69mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥0.83mg/mL(2.69mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL8.3mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀
	3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥0.83mg/mL(2.69mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥0.83mg/mL(2.69mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL8.3mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.2429mL	16.2143mL	32.4286mL
5mM	0.6486mL	3.2429mL	6.4857mL
10mM	0.3243mL	1.6214mL	3.2429mL

生物活性

产品描述	一种CD13(氨肽酶)抑制剂。
靶点	Aminopeptidase-N
体外研究	Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病细胞系的增殖。在U937细胞中，Bestatin诱导DNA片段化和DNA梯及增强caspase-3的活性。Bestati剂量依赖性诱导人白血病细胞系中的DNA片段化。Bestatin剂量依赖性抑制SN12M细胞侵袭进入重组基底膜（基质胶）。Bestatin浓度依赖性抑制肿瘤细胞的IV型胶原的退化，但不通过肿瘤条件培养基（TCM）。在SN12M细胞中，Bestatin抑制朝着氨肽酶的底物水解活性。Bestatin抑制人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中的管状形成。Bestatin通过固定在细胞表面的亮氨酸氨肽酶对淋巴细胞（和单核细胞）发挥直接的刺激作用，通过氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代谢发挥单核细胞（淋巴细胞）的间接作用。
体内研究	Bestatin显著抑制小鼠背部气囊测定黑色素瘤细胞诱导的血管生成。在种植了B16-BL6黑色素瘤细胞的小鼠的背部侧中，Bestatin减少既定原发性肿瘤块血管的数量。在EGDA大鼠的食管组织中，Bestatin统计学显著抑制白三烯B4的生物合成，在EGDA大鼠中，Bestatin降低EAC的发病率，从57.7％至26.1％。

推荐实验方法(仅供参考)

Kinase Assay	Cells are harvested, washed, and lysed in NP-40 lysis buffer (50mM Tris-HCl [pH 7.5], 150mM NaCl, 0.5% NP-40). Total cell protein is quantified using the Bradford assay and 1-mg/mL protein aliquots are made. Ten microliters of total cell protein is mixed with 290 μL of substrate solution (0.1mg/mL dithiothreitol [DTT], 0.1mg/mL albumin, and 1mM alanine-β- naphthylamide). Fluorometric measurements (340nm excitation, 400nm emission) are made after 15 and 30 min. The slope of the line between the 15- and 30-min measurements is used to represent aminopeptidase activity. Total cell protein is preincubated with bestatin, amastatin, puromycin, EDTA, and/or ZnCl2 for 20 min before the fluorometric aminopeptidase assay.
Cell Assay	Growing cells (1×10⁶ to 2×10⁶ cells/mL) are diluted to 1.0×10³ cells/mL and transferred (3mL) into a well in a 12-well multiwell plate (2.5-cm diameter/well). Cells are treated with 0, 10, 50, 100, 300, or 600μM Bestatin and allowed to grow at 21°C shaking at 180 rpm for 48 h. A hemocytometer is used to measure cell density after 0, 24, and 48 h.
Animal Administration	Bestatin is dissolved in PBS. The agent (doses of 10, 1, and 0.1mg/kg) is injected i.p. to non-cyclophosphamide-treated mice, 5 or 10 times at 24-h intervals before SRBC immunization. The mice are immunized 24 h after the last dose of bestatin. Pharmacological immunosuppression is induced by a single intraperitoneal injection of cyclophosphamide administered at a dose of 350mg/kg, 12 days before SRBC immunization. Bestatin at the doses of 1 and 0.1mg/kg is injected to cyclophosphamide-immunosuppressed mice i.p. five times at 48-h intervals or 10 times at 24-h intervals before SRBC immunization. The first dose of bestatin is administered 24 h after cyclophosphamide, while the last dose of the drug is injected 24h before SRBC immunization.