| 中文名称: | BGB324 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | BGB324 | ||||
| 别名: | R428；(S)-1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine | ||||
| CAS No: | 1037624-75-1 | 分子式: | C30H34N8 | 分子量: | 506.64 |
| CAS No: | 1037624-75-1 | ||||
| 分子式: | C30H34N8 | ||||
| 分子量: | 506.64 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 25mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性的AXL激酶抑制剂，IC50：14nM。
溶解性：
溶于DMSO(6mg/mL 加热）
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
靶点：
IC50: 14 nM (Axl kinase)
体外研究：
Bemcentinib (R428) (2 μM) 显著干扰Axlpos黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制，其水平与Axl敲低相当。bmcentinib (R428)协同CDDP增强肝脏微转移抑制作用。
Bmcentinib (R428) (50 nM-1 μM)可引起前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化的浓度依赖性抑制，这可以通过降低脂质摄取得到证明。
Bmcentinib (R428) (50 nM-1 μM)可引起前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化的浓度依赖性抑制，这可以通过降低脂质摄取得到证明。
体内研究：
Bemcentinib (R428) (125 mg/kg, p.o.) 显著阻断MDA-MB-231-luc-D3H2LN在两种独立小鼠乳腺癌扩散模型中的转移发展，抑制肿瘤血管生成和血管内皮生长因子(VEGF)诱导的角膜新生血管生成。
Bemcentinib (R428) (75 mg/kg/day, 25 mg/kg twice daily, p.o.) 让老鼠保持高脂肪饮食导致体重增加和皮下和性腺脂肪量显著减少。
Bemcentinib (R428) (75 mg/kg/day, 25 mg/kg twice daily, p.o.) 让老鼠保持高脂肪饮食导致体重增加和皮下和性腺脂肪量显著减少。
激酶实验：
体外激酶分析：
在体外激酶放射性测量分析中进行R428的五点剂量滴定。同时利用荧光偏振法进行Axl, Mer和 Tyro3的分析。利用Z
在体外激酶放射性测量分析中进行R428的五点剂量滴定。同时利用荧光偏振法进行Axl, Mer和 Tyro3的分析。利用Z
细胞实验：
细胞系：MDA-MB-231或者4T1细胞
浓度：0.03, 0.3, 3 μM
处理时间：3 小时
方法：在37 ℃条件下让MDA-MB-231或4T1细胞从基质胶沿着24孔Transwell培养板的8微米气孔迁移到20% FCS ，迁移时间16 到 24小时。将未迁移走的细胞和基质胶擦除掉。侵入的细胞用 4% 甲醛固定, 1% 结晶紫染色然后定量用于基于细胞的Axl分析。细胞先与R428预孵育3小时。 Transwell培养室上部和下部都加入 R428 。
浓度：0.03, 0.3, 3 μM
处理时间：3 小时
方法：在37 ℃条件下让MDA-MB-231或4T1细胞从基质胶沿着24孔Transwell培养板的8微米气孔迁移到20% FCS ，迁移时间16 到 24小时。将未迁移走的细胞和基质胶擦除掉。侵入的细胞用 4% 甲醛固定, 1% 结晶紫染色然后定量用于基于细胞的Axl分析。细胞先与R428预孵育3小时。 Transwell培养室上部和下部都加入 R428 。
动物实验：
动物模型：心脏内含有MDA-MB-231-luc-D3H2LN细胞的动物模型
剂量：125 mg/kg
给药处理：口服，一天两次
剂量：125 mg/kg
给药处理：口服，一天两次
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
