| 中文名称: | Amlexanox | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Amlexanox | ||||
| 别名: | 2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-羧酸;氨来呫诺 2-Amino-7-isopropyl-5-oxo-5H-chromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid | ||||
| CAS No: | 68302-57-8 | 分子式: | C16H14N2O4 | 分子量: | 298.29 |
| CAS No: | 68302-57-8 | ||||
| 分子式: | C16H14N2O4 | ||||
| 分子量: | 298.29 | ||||
| EINEC: | 2686 | ||||
| EINEC: | 2686 | ||||
包装规格：
250mg 1g 5g 25g in glass bottle
产品简介：
一种特异性的IKKε和TBK1抑制剂，IC50值为1-2μM。
溶解性：
DMSO ：100 mg/mL (335.24 mM; 超声助溶)
Water：1 mg/mL (3.35 mM; 超声助溶 (<80°C))
Water：1 mg/mL (3.35 mM; 超声助溶 (<80°C))
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80 →45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
3、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 20 mg/mL (67.05 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
3、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 20 mg/mL (67.05 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IKKε：1-2 μM (IC50);TBK1:1-2 μM (IC50)
体外研究：
Amlexanox 增加 3T3-L1 脂肪细胞中 Ser172 上 TBK1 的磷酸化，并阻断聚肌胞苷：聚胞苷酸 (poly I:C) 刺激的干扰素反应因子 3 (IRF3) 的磷酸化，IRF3 是 IKKε 和 TBK1 的假定底物。
Amlexanox 在体外环境中有效抑制肥大细胞、嗜碱性粒细胞和嗜中性粒细胞释放组胺和白三烯，这可能是通过增加炎症细胞中的细胞内环 AMP 含量、膜稳定作用或抑制钙流入。在原代骨髓来源的巨噬细胞 (BMM) 中，amlexanox 抑制破骨细胞形成和骨吸收。在分子水平上，amlexanox 抑制 RANKL 诱导的核因子-κB (NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK)、c-Fos 和 NFATc1 的激活。
Amlexanox 降低破骨细胞特异性基因的表达，包括 TRAP、MMP9、组织蛋白酶 K 和 NFATc1。
Amlexanox 在体外环境中有效抑制肥大细胞、嗜碱性粒细胞和嗜中性粒细胞释放组胺和白三烯，这可能是通过增加炎症细胞中的细胞内环 AMP 含量、膜稳定作用或抑制钙流入。在原代骨髓来源的巨噬细胞 (BMM) 中，amlexanox 抑制破骨细胞形成和骨吸收。在分子水平上，amlexanox 抑制 RANKL 诱导的核因子-κB (NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK)、c-Fos 和 NFATc1 的激活。
Amlexanox 降低破骨细胞特异性基因的表达，包括 TRAP、MMP9、组织蛋白酶 K 和 NFATc1。
体内研究：
Amlexanox (100 mg/kg，po) 预防和逆转饮食诱导或遗传性肥胖，并在肥胖小鼠中产生可逆的体重减轻。Amlexanox 还导致这些小鼠的脂肪组织质量显著减少，循环脂联素增加。Amlexanox (25 mg/kg) 可显著改善已建立 DIO 的小鼠的胰岛素敏感性，经过 4 周的处理后，amlexanox 可显著改善葡萄糖。
Amlexanox 在第一次使用糊剂之前和每次都被证明可以抑制即时和之后的评估。分类量表也是迟发型超敏反应。
Amlexanox (20 mg/kg) 增强 BMSCs 的成骨细胞分化。在卵巢切除 (OVX) 小鼠模型中，amlexanox 通过抑制破骨细胞活性来防止 OVX 诱导的骨质流失。
Amlexanox 在第一次使用糊剂之前和每次都被证明可以抑制即时和之后的评估。分类量表也是迟发型超敏反应。
Amlexanox (20 mg/kg) 增强 BMSCs 的成骨细胞分化。在卵巢切除 (OVX) 小鼠模型中，amlexanox 通过抑制破骨细胞活性来防止 OVX 诱导的骨质流失。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
