| 中文名称: | AMG 487 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | AMG 487 | ||||
| 别名: | 化合物AMG 487;(R)-N-(1-(3-(4-乙氧基苯基)-4-氧代-3,4-二氢吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基)乙基)-N-(吡啶-3-基甲基)-2-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙酰胺 AMG487;N-[(1R)-1-[3-(4-Ethoxyphenyl)-3,4-dihydro-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]ethyl]-N-(3-pyridinylmethyl)-4-(trifluoromethoxy)benzeneacetamide;Benzeneacetamide,N-[(1R)-1-[3-(4-ethoxyphenyl)-3,4-dihydro-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]ethyl]-N-(3-pyridinylmethyl)-4-(trifluoromethoxy)-;(R)-N-(1-(3-(4-Ethoxyphenyl)-4-oxo-3,4-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)ethyl)-N-(pyridin-3-ylmethyl)-2-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamide | ||||
| CAS No: | 473719-41-4 | 分子式: | C32H28F3N5O4 | 分子量: | 603.59 |
| CAS No: | 473719-41-4 | ||||
| 分子式: | C32H28F3N5O4 | ||||
| 分子量: | 603.59 | ||||
熔点：
161.2℃ (ethyl acetate heptane )
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂。
溶解性：
DMSO :≥ 41 mg/mL (67.93 mM）
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.14 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂：20% HP-β-CDin Saline
Solubility: 5 mg/mL (8.28 mM); Suspened solution; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.14 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂：20% HP-β-CDin Saline
Solubility: 5 mg/mL (8.28 mM); Suspened solution; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
125I-IP10-CXCR3:8 nM (IC50);125I-ITAC-CXCR3:8.2 nM (IC50)
体外研究：
AMG 487 通过三种 CXCR3 趋化因子 (IP-10 IC50=8 nM、ITAC IC50=15 nM 和 MIG IC抑制 CXCR3 介导的细胞迁移50=36 纳米)。此外，AMG 487 抑制响应 ITAC 的钙动员 (IC50=5 nM)。
AMG487 (1 μM) 发展成较少的肺转移，并且肺明显小于载体处理的肺。
AMG487 可抑制 C26 肿瘤细胞的增殖/存活。
AMG487 (1 μM) 发展成较少的肺转移，并且肺明显小于载体处理的肺。
AMG487 可抑制 C26 肿瘤细胞的增殖/存活。
体内研究：
AMG 487 (0.03-10 mg/kg，皮下注射) 表现出以剂量依赖性方式显著减少肺部细胞浸润。
AMG487 (5 mg/kg，皮下注射，每天两次) 比载体处理的小鼠发生更少的转移。
在两种模型中，AMG487 (5 mg/kg，皮下注射) 处理的小鼠比对照小鼠表现出更少的肺结节。AMG487 减小了肿瘤体积。
AMG487 (5 mg/kg，皮下注射，每天两次) 比载体处理的小鼠发生更少的转移。
在两种模型中，AMG487 (5 mg/kg，皮下注射) 处理的小鼠比对照小鼠表现出更少的肺结节。AMG487 减小了肿瘤体积。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
