| 中文名称: | AG-045572 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | AG-045572 | ||||
| 别名: | CHEMBL494803;5-((3,5,5,8,8-pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)methyl)-N-(2,4,6-trimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide | ||||
| CAS No: | 263847-55-8 | 分子式: | C30H37NO5 | 分子量: | 491.62 |
| CAS No: | 263847-55-8 | ||||
| 分子式: | C30H37NO5 | ||||
| 分子量: | 491.62 | ||||
| MDL: | MFCD08272457 | ||||
包装规格：
1mg in glass bottle
产品简介：
一种 GnRH receptor antagonist 受体拮抗剂，对人类和大鼠 GnRH receptor antagonist Ki 分别为 6.0 和 3.8 nM。AG-045572 通过 CYP3A 代谢并抑制睾酮。
体外研究：
AG-045572 (10 μM, 40 min, for human liver microsomes; 10 μM, 10 min, for male rat liver microsomes; 1 μM, 10 min, for female rat liver microsomes) 在大鼠和人体内均通过 CYP3A 代谢，在雄性和雌性人、雌性大鼠肝脏微粒体以及表达的 CYP3A4 和 CYP3A5 中的 Km 值相似 (分别为0.39、0.27、0.28、0.25和0.26 μM)，而在雄性大鼠肝脏微粒体中的 Km 值为 1.5 μM，表明 AG-045572 在雄性和雌性大鼠体内通过不同的 CYP3A 同工酶代谢。
体内研究：
AG-045572 (10 mg/kg (i.v.) or 20 mg/kg (p.o.), one time) 用于完整雄性大鼠，显示出中等的 T1/2、CL 和 Vss，但口服生物利用度较低，用于雌性大鼠的生物利用度较高 (24%)，用于阉割雄性大鼠的药代动力学与雌性大鼠相似。
AG-045572 (40 mg/kg, i.m. twice a day for 3 days) 预处理完整雄性大鼠后，其药代动力学发生变化，各项参数与雌性和阉割雄性大鼠相似。
AG-045572 (40 mg/kg, i.m. twice a day for 3 days) 预处理完整雄性大鼠后，其药代动力学发生变化，各项参数与雌性和阉割雄性大鼠相似。
保存条件：
室温
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
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UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
