| 中文名称: | Amitifadine hydrochloride | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Amitifadine hydrochloride | ||||
| 别名: | DOV-21947 hydrochloride; EB-1010 hydrochloride;(1R,5S)-1-(3,4-Dichlorophenyl)-3-azabicyclo(3.1.0)hexane hydrochloride | ||||
| CAS No: | 410074-74-7 | 分子式: | C11H12Cl3N | 分子量: | 264.58 |
| CAS No: | 410074-74-7 | ||||
| 分子式: | C11H12Cl3N | ||||
| 分子量: | 264.58 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介：
是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI)，其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12， 23， 96 nM。
溶解性：
溶于DMSO(≥100mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (10.39 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (10.39 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (10.39 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 10 mg/mL (37.80 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (10.39 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (10.39 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (10.39 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 10 mg/mL (37.80 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 12 nM (serotonin), 23 nM (norepinephrine), 96 nM (dopamine)
体外研究：
Amitifadine (DOV 21,947) is an antidepressant drug. Ki values for SERT, NET, and DAT are 99 nM, 262 nM, and 213 nM. The IC50 values for serotonin, norepinephrine and dopamine uptake are 12, 23 and 96 nM, respectively.
体内研究：
The 30 mg/kg Amitifadine dose significantly reduces nicotine self-administration. The 5 and 10 mg/kg doses reduce nicotine self-administration during the first 15 min. of the session when the greatest amount of nicotine is self-administered. The 30 mg/kg Amitifadine dose, but not the lower doses cause a significant reduction in locomotor activity averaged over the 1-hour session and reduce food motivated responding. The 10 mg/kg dose causes hypoactivity at the beginning of the session, but 5 mg/kg does not cause any hypoactivity. The effect of chronic Amitifadine treatment (10 mg/kg) over the course of 15 sessions is also determined. Amitifadine causes a significant reduction in nicotine self-administration, which is not seen to diminish over two consecutive weeks of treatment and a week after enforced abstinence. Amitifadine significantly reduces nicotine self-administration. This prompts further research to determine if Amitifadine might be an effective treatment for smoking cessation.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
