| 中文名称: | AG 1295 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | AG 1295 | ||||
| 别名: | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG1295 6,7-Dimethyl-2-phenylquinoxaline | ||||
| CAS No: | 71897-07-9 | 分子式: | C16H14N2 | 分子量: | 234.3 |
| CAS No: | 71897-07-9 | ||||
| 分子式: | C16H14N2 | ||||
| 分子量: | 234.3 | ||||
包装规格：
100mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。
溶解性：
DMSO ：50 mg/mL (213.40 mM; 超声助溶)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
PDGFR
体外研究：
AG 1295 抑制 PDGFR 自磷酸化，膜自磷酸化中测定和 Swiss 3T3 细胞中测定得到的 IC50 分别为 0.3-0.5 μM 和 0.5-1 μM。
AG1295 (10 μM、100 μM) 在体外显著抑制 PDGF-AA 或 PDGF-BB 刺激的兔结膜成纤维细胞生长。
AG1295 (10 μM、100 μM) 在体外显著抑制 PDGF-AA 或 PDGF-BB 刺激的兔结膜成纤维细胞生长。
体内研究：
AG-1295 通过抑制 PDGFR-β 触发的酪氨酸磷酸化来减少主动脉同种异体移植物血管病变中的新内膜形成。
AG1295 (12 mg/kg；腹腔注射；每天；14 或 21 天天) 显著减少间质纤维化，这已通过较小的天狼星红染色区域和巨噬细胞数量减少以及 ED-A+ 纤连蛋白沉积和 α-平滑肌肌动蛋白阳性细胞数量得到证实。
AG1295 (12 mg/kg；腹腔注射；每天；14 或 21 天天) 显著减少间质纤维化，这已通过较小的天狼星红染色区域和巨噬细胞数量减少以及 ED-A+ 纤连蛋白沉积和 α-平滑肌肌动蛋白阳性细胞数量得到证实。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
