| 中文名称: | AZ191 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | AZ191 | ||||
| 别名: | AZ191 N-[2-Methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-4-(1-methylpyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine | ||||
| CAS No: | 1594092-37-1 | 分子式: | C24H27N7O | 分子量: | 429.53 |
| CAS No: | 1594092-37-1 | ||||
| 分子式: | C24H27N7O | ||||
| 分子量: | 429.53 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种高效选择性DYRK1B抑制剂，IC50 值 17nM。
溶解性：
溶于DMSO（≥30mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
DYRK1B
体外研究：
AZ191 (0.01-60 μM；5 天) 以剂量依赖性方式抑制 SW872 和 SW982 细胞系，IC50 分别为 3.183 μM 和 1.279 μM。
AZ191 (1-5 μM；48 小时) 在较高浓度下下调三种抗凋亡蛋白 (Bcl-2、p21 和生存素)。
AZ191 (1-5 μM；48 小时) 在较高浓度下下调三种抗凋亡蛋白 (Bcl-2、p21 和生存素)。
激酶实验：
体外DYRK激酶试验：
将EGFP–DYRK1A, EGFP–DYRK1B和EGFP–DYRK2从全细胞裂解液中分别免疫沉淀出来，加入不同浓度的的AZ191或者harmine，室温孵育5分钟，然后加入50 μM Woodtide（其N端的两个额外的赖氨酸残基可以结合在P81滤纸上，KKSSCYVDRKIYTYIQSRFY), 50 mM Tris/HCl (pH 7.5), 0.1 mM EGTA, 0.1% 2-巯基乙醇, 10 mM MgCl2和0.1 mM [γ-32P]ATP,总体积为50 μL,在30°C孵育25分钟。
将EGFP–DYRK1A, EGFP–DYRK1B和EGFP–DYRK2从全细胞裂解液中分别免疫沉淀出来，加入不同浓度的的AZ191或者harmine，室温孵育5分钟，然后加入50 μM Woodtide（其N端的两个额外的赖氨酸残基可以结合在P81滤纸上，KKSSCYVDRKIYTYIQSRFY), 50 mM Tris/HCl (pH 7.5), 0.1 mM EGTA, 0.1% 2-巯基乙醇, 10 mM MgCl2和0.1 mM [γ-32P]ATP,总体积为50 μL,在30°C孵育25分钟。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
