AZD7545 - CAS:252017-04-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	AZD7545
英文名称:	AZD7545
别名:	4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 4-[(3-Chloro-4-{[(2r)-3,3,3-Trifluoro-2-Hydroxy-2-Methylpropanoyl]amino}phenyl)sulfonyl]-N,N-Dimethylbenzamide
CAS No:	252017-04-2	分子式:	C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₅S	分子量:	478.87
CAS No:	252017-04-2
分子式:	C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₅S
分子量:	478.87

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A12395 AZD7545 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥46mg/ml)

产品描述：

基本信息

产品编号：	A12395
产品名称：	AZD7545
CAS:	252017-04-2	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C19H18ClF3N2O5S		溶于液体	-80℃	两年
分子量	478.87			-20℃	一个月
化学名：	4-[(3-Chloro-4-{[(2r)-3,3,3-Trifluoro-2-Hydroxy-2-Methylpropanoyl]amino}phenyl)sulfonyl]-N,N-Dimethylbenzamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	95mg/mL (198.38mM)
	Ethanol	95mg/mL (198.38mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (5.22mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5mg/mL (5.22mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
	3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (5.22mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.0882mL	10.4412mL	20.8825mL
5mM	0.4176mL	2.0882mL	4.1765mL
10mM	0.2088mL	1.0441mL	2.0882mL
50mM	0.0418mL	0.2088mL	0.4176mL

生物活性

产品描述	一种有效，竞争性和选择性的PDHK2抑制剂。
靶点	PDHK2 6.4nM	PDHK1 36.8nM
体外研究	在重组人类PDHK2存在下，AZD7545 增加PDH 活性，EC50 是5.2nM。在原代大鼠肝细胞中，AZD7545 增加PDH 活性，EC50 是 105nM。AZD7545通过破坏PDHK2与PDC的二氢硫辛酸乙酰转移酶成分(E2)的内部硫辛酰基结构域(L2)的相互作用抑制PDHK活性。
体内研究	在Wistar大鼠中，AZD7545增加肝脏和骨骼肌中活性PDH的百分比。在肥胖的，胰岛素抗性的Zuker大鼠中，AZD7545消除餐后血糖的上升。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
PDHK同工酶抑制试验	[³³P]ATP与PDH 亚基E1的结合于30°C 下在含有100mM ATP 和 E2亚基的Mops-K+缓冲液中测定。全部采用重组人蛋白。化合物J，K，L是同一化学序AZD7545的衍生物。 IC50值以平均数±标准差的形式呈现，观测次数标注在括号中。

动物实验：
动物模型	肥胖的(fa/fa) Zucker大鼠
剂量	~30 毫克/千克，每天两次
给药处理	口服

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果