APX-115 - CAS:1395946-75-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	APX-115 促销
英文名称:	APX-115
别名:	Ewha-18278；3-Phenyl-4-propyl-1-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-5-ol hydrochloride
CAS No:	1395946-75-4	分子式:	C₁₇H₁₈ClN₃O	分子量:	315.8
CAS No:	1395946-75-4
分子式:	C₁₇H₁₈ClN₃O
分子量:	315.8

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A12375 APX-115 (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥250mg/ml)

产品描述：

基本信息

产品编号：	A12375
产品名称：	APX-115
CAS:	1395946-75-4	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C17H18ClN3O		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	315.80			-20℃	一个月
化学名：	3-Phenyl-4-propyl-1-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-5-ol hydrochloride
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	≥250mg/mL(791.64mM)
	Ethanol
	Water
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.08mg/mL(6.59mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.08mg/mL(6.59mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.08mg/mL(6.59mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.08mg/mL(6.59mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
	3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.08mg/mL(6.59mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.08mg/mL(6.59mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.1666mL	15.8328mL	31.6656mL
5mM	0.6333mL	3.1666mL	6.3331mL
10mM	0.3167mL	1.5833mL	3.1666mL

生物活性

产品描述	一种有效的，口服活性的，非选择性Nox抑制剂，对Nox1，Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08μM，0.57μM和0.63μM。APX-115可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。
靶点	Ki:1.08μM(Nox1),0.57μM(Nox2) and 0.63μM(Nox4)
体外研究	APX-115 (5μM; 60 min) almost completely suppresses high glucose-induced proinflammatory and profibrotic molecule expression in the mouse podocyte cell line. In the kidney, APX-115 attenuates Nox gene upregulation and protein expression while improving inflammatory and fibrotic processes
体内研究	APX-115 (oral gavage; 60 mg/kg/day; for 12 weeks) significantly improves insulin resistance in diabetic mice. APX-115 treatment decreases the urinary excretion of albumin and plasma creatinine levels
	Animal Model:	Six-week-old male diabetic db/db mice (C57BLKS/J-lepr^db/lepr^db)
	Dosage:	60 mg/kg
	Administration:	Oral gavage; per day; for 12 weeks
	Result:	Significantly improved insulin resistance in diabetic mice.