| 中文名称: | A438079 hydrochloride | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | A438079 hydrochloride | ||||
| 别名: | A438079 hydrochloride 3-((5-(2,3-dichlorophenyl)-1H-tetrazol-1-yl)methyl)pyridine hydrochloride | ||||
| CAS No: | 899431-18-6 | 分子式: | C13H10Cl3N5 | 分子量: | 342.61 |
| CAS No: | 899431-18-6 | ||||
| 分子式: | C13H10Cl3N5 | ||||
| 分子量: | 342.61 | ||||
包装规格：
10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的，选择性的P2X7受体拮抗剂，pIC50值为6.9。
溶解性：
溶于DMSO(≥100mg/ml)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 year
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300 →5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
P2X7 Receptor
体外研究：
In 1321N1 cells stably expressing rat P2X7?receptors, A 438079 blocks BzATP-(10 μM) evoked changes in intracellular calcium concentrations with an IC50 of 321 nM. A 438079 is also selective for the P2X7 receptor, at concentrations up to 100 μM.
体内研究：
A 438079 (80 μmol/kg, i.v.) reduces noxious and innocuous evoked activity of different classes of spinal neurons in neuropathic rats. A 438079 (100 and 300 μmol/kg, i.p.) signi?cantly raises withdrawal thresh-olds in both the SNL and CCI models.
Intraperitoneal injection of A 438079 (5 and 15 mg/kg) 60 min after triggering seizures reduces seizure severity and neuronal death within the hippocampus. A 438079 has superior neuroprotective effects compared with an equally dose of phenobarbital (25 mg/kg).
A 438079 partially but signi?cantly prevents the 6-OHDA-induced depletion of striatal DA stores.Pretreatment with A 438079 reduces nociceptive behaviour scores in the HC model.
Intraperitoneal injection of A 438079 (5 and 15 mg/kg) 60 min after triggering seizures reduces seizure severity and neuronal death within the hippocampus. A 438079 has superior neuroprotective effects compared with an equally dose of phenobarbital (25 mg/kg).
A 438079 partially but signi?cantly prevents the 6-OHDA-induced depletion of striatal DA stores.Pretreatment with A 438079 reduces nociceptive behaviour scores in the HC model.
激酶实验：
A-438079体外活性和选择性：
培养人脑星形细胞瘤细胞1321N1以稳定表达的大鼠P2X7、人P2X4、 P2X2a、P2X2/3、P2X1、P2Y1和P2Y2 重组受体。激动剂BzATP、2,3-O-(4-ben-zoylbenzoyl)-ATP和ATP诱导的细胞内Ca+2浓度变化可使用Ca+2螯合染料Fluo-4，经荧光成像板阅读器测定。实验前一天将细胞接种至poly-D-lysine包被的黑色96孔板中。激动剂加入后，每秒记录细胞内Ca+2浓度变化，共3 min。配体在11半对数浓度从10-10至10-4M进行测试。BzATP或ATP浓度对应于每个受体的EC70值，以比较受体拮抗剂跨多个P2受体亚型的效力。加入A-438079至细胞板，在加入激动剂前收集荧光数据3分钟，随后，继续收集数据2min，pEC50或pIC50值经独立曲线计算。
培养人脑星形细胞瘤细胞1321N1以稳定表达的大鼠P2X7、人P2X4、 P2X2a、P2X2/3、P2X1、P2Y1和P2Y2 重组受体。激动剂BzATP、2,3-O-(4-ben-zoylbenzoyl)-ATP和ATP诱导的细胞内Ca+2浓度变化可使用Ca+2螯合染料Fluo-4，经荧光成像板阅读器测定。实验前一天将细胞接种至poly-D-lysine包被的黑色96孔板中。激动剂加入后，每秒记录细胞内Ca+2浓度变化，共3 min。配体在11半对数浓度从10-10至10-4M进行测试。BzATP或ATP浓度对应于每个受体的EC70值，以比较受体拮抗剂跨多个P2受体亚型的效力。加入A-438079至细胞板，在加入激动剂前收集荧光数据3分钟，随后，继续收集数据2min，pEC50或pIC50值经独立曲线计算。
动物实验：
动物模型：Sprague–Dawley雄性大鼠
剂量：30 mg/kg
给药处理：腹腔注射
剂量：30 mg/kg
给药处理：腹腔注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
