AZ3146 - CAS:1124329-14-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	AZ3146
英文名称:	AZ3146
别名:	AZ3146 9-cyclopentyl-2-(2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yloxy)phenylamino)-7-methyl-7H-purin-8(9H)-one
CAS No:	1124329-14-1	分子式:	C₂₄H₃₂N₆O₃	分子量:	452.55
CAS No:	1124329-14-1
分子式:	C₂₄H₃₂N₆O₃
分子量:	452.55

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A11393 AZ3146 ≥98% (psaitong)

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MPI-0479605
CAS No：1246529-32-7

包装规格：

100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（100mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	A11393
产品名称：	AZ3146
CAS:	1124329-14-1	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C24H32N6O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	452.55			-20℃	一个月
化学名：	9-Cyclopentyl-7,9-dihydro-2-[[2-methoxy-4-[(1-methyl-4-piperidinyl)oxy]phenyl]amino]-7-methyl-8H-purin-8-one
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	28mg/mL (61.87mM)
	Ethanol	91mg/mL (201.08mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (5.52mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (5.52mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5mg/mL (5.52mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (5.52mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.2097mL	11.0485mL	22.0970mL
5mM	0.4419mL	2.2097mL	4.4194mL
10mM	0.2210mL	1.1049mL	2.2097mL
50mM	0.0442mL	0.2210mL	0.4419mL

生物活性

产品描述

一种有效的选择性的 Mps1 抑制剂，作用于 Mps1Cat，IC50 为 35nM。

靶点

Mps1
(Cell-free assay)

~35nM

体外研究

AZ3146也抑制FAK，JNK1，JNK2 和 Kit。AZ3146显著抑制细胞中Mps1的磷酸化作用。Aurora B和BubR1的有丝分裂特异性磷酸形式不被AZ3146影响。AZ3146不抑制有丝分裂细胞中Cdk1 或aurora B。HeLa细胞用Nocodazole和2μM AZ3146处理，仅短暂延迟有丝分裂，随后重新复制它们的基因组，表明AZ3146能够阻断SAC。AZ3146也会抑制已经建立的SAC信号，其不被nocodazole阻断，AZ3146也会显著加速有丝分裂结束。在其他未受到干扰的有丝分裂中，AZ3146使完成有丝分裂的时间从对照组的90分钟减少到32分钟。引人注目的是，~90% AZ3146处理的HeLa细胞发生异常有丝分裂，~50%进入分裂后期的细胞没有调整它们的染色体，~30%完成有丝分裂的细胞没有进行明显的染色体分离。AZ3146对Mad2的着丝粒定位具有显著作用，将其水平降低到~15%，但是它对Mad1的作用不明显，其水平保持在~60%。进入有丝分裂期前，Mps1被AZ3146抑制，随后Mad1和Mad2对着丝粒的聚集被阻止。然而，如果进入有丝分裂期后，Mps1被AZ3146抑制，Mad1–C-Mad2核心复合物仍然与着丝粒结合，但是O-Mad2不能完全聚集。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

体外激酶试验

对于激酶测定，将500 ng His-标记的人Mps1Cat编码的氨基酸510-857加入缓冲液(25mM Tris-HCl，pH 7.4，100mM NaCl，50μg/mL BSA，0.1mM EGTA，0.1% β-巯基乙醇，10mM MgCl2，和0.5μg/mL 髓鞘碱性蛋白)，AZ3146，和100μM γ-[³²P]ATP (2μCi/assay)。反应在30°C下培育20分钟，在P81纸上点样，在0.5%磷酸中清洗，并浸泡在丙酮中。磷酸结合通过闪烁计数测定。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果