AMG PERK 44 - CAS:1883548-84-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	AMG PERK 44
英文名称:	AMG PERK 44
CAS No:	1883548-84-2	分子式:	C₃₄H₂₉ClN₄O₂	分子量:	561.07
CAS No:	1883548-84-2
分子式:	C₃₄H₂₉ClN₄O₂
分子量:	561.07

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A11331 AMG PERK 44 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（25 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	A11331
产品名称：	AMG PERK 44
CAS:	1883548-84-2	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C34H29ClN4O2		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	561.07			-20℃	一个月
化学名：	4-[2-Amino-4-methyl-3-(2-methyl-6-quinolinyl)benzoyl]-1,2-dihydro-1-methyl-2,5-diphenyl-3H-pyrazol-3-one hydrochloride
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	25mg/mL(44.56mM;Needultrasonic)
	Ethanol
	Water
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline，Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.71mM); Clear solution
	此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.71mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μLTween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.71mM); Clear solution
	此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.71mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
	3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.71mM); Clear solution
	此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.71mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.7823mL	8.9115mL	17.8231mL
5mM	0.3565mL	1.7823mL	3.5646mL
10mM	0.1782mL	0.8912mL	1.7823mL

生物活性

产品描述	一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6nM。
靶点	IC50: 6nM (PERK)
体外研究	AMG PERK 44 has an IC50 of 84nM for cell pPERK
体内研究	AMG PERK 44 (orally; 3-100mg/kg) robustly inhibits PERK autophosphorylation in this assay (ED50=3mg/kg; ED90=60mg/kg at the 4 hours time point), and >50% target coverage is maintained for 24 h in a time course PD assay when dosed at 100mg/kg po AMG PERK 44 (iv; 1mg/kg) has a CL of 1.6 L/h•kg, a Vss of 3.6 L/kg and MRT of 2.3 hours in Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice
	Animal Model:	Four- to six-week old naive athymic nude mice[1]
	Dosage:	3, 10, 30, 100mg/kg
	Administration:	Orally
	Result:	Robustly inhibited PERK autophosphorylation in this assay (ED50=3mg/kg; ED90=60mg/kg at the 4 hours time point).

	Animal Model:	Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice
	Dosage:	1mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
	Administration:	Iv
	Result:	Had a CL of 1.6 L/h•kg, a Vss of 3.6 L/kg and a MRT of 2.3 hours.