| 中文名称: | A-484954 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | A-484954 | ||||
| 别名: | 7-氨基-1-环丙基-3-乙基-2,4-二氧代吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺;7-氨基-1-环丙基-3-乙基-2,4-二酮代吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺 7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide | ||||
| CAS No: | 142557-61-7 | 分子式: | C13H15N5O3 | 分子量: | 289.29 |
| CAS No: | 142557-61-7 | ||||
| 分子式: | C13H15N5O3 | ||||
| 分子量: | 289.29 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：
是真核延长因子 2 激酶 (eEF2K) 的高度选择性抑制剂，其 IC50 值为 280 nM。
溶解性：
溶于DMSO（20 mg/mL 超声）
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.64 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.91 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.64 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.91 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 280 nM (eEF2K)
体外研究：
A-484954 是一种高度选择性的 eEF2K 抑制剂，在酶促测定中对 eEF2K 的 IC50 值为 280 nM，对多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的活性很小。在酶促测定中，A-484954 的 IC50 值随着 ATP 浓度的增加而增加，但不受钙调蛋白浓度增加的影响。
体内研究：
A484954 导致 E (+) 和 E (-) 主动脉或肠系膜动脉与 NA 预收缩。使用 L-NAME 而非吲哚美辛或西咪替丁进行预处理可部分抑制 A484954 诱导的肠系膜动脉松弛。
长期 A-484954 处理可抑制 MCT 引起的 PA 压力增加。据显示，A-484954 抑制 MCT 诱导的 PA 肥大和纤维化，但不抑制内皮依赖性和非依赖性松弛的损害。此外，A-484954 抑制 MCT 诱导的 NADPH 氧化酶-1 表达和 ROS 生成以及基质金属蛋白酶-2 激活。
长期 A-484954 处理可抑制 MCT 引起的 PA 压力增加。据显示，A-484954 抑制 MCT 诱导的 PA 肥大和纤维化，但不抑制内皮依赖性和非依赖性松弛的损害。此外，A-484954 抑制 MCT 诱导的 NADPH 氧化酶-1 表达和 ROS 生成以及基质金属蛋白酶-2 激活。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
