| 中文名称: | AZD5582 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | AZD5582 | ||||
| 别名: | (S,S,2S,2′S)-N,N′-((1S,1′S,2R,2′R)-2,2′-(Hexa-2,4-diyne-1,6-diylbis(oxy))bis(2,3-dihydro-1H-indene-2,1-diyl))bis(1-((S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-pyrrolidine-2-carboxamide) | ||||
| CAS No: | 1258392-53-8 | 分子式: | C58H78N8O8 | 分子量: | 1015.29 |
| CAS No: | 1258392-53-8 | ||||
| 分子式: | C58H78N8O8 | ||||
| 分子量: | 1015.29 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介：
一种IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
溶解性：
溶于DMSO（≥66.25 mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(protect from light, stored under nitrogen)
-20°C, 1 month
(protect from light, stored under nitrogen)
靶点：
cIAP1:15 nM (IC50);cIAP2:21 nM (IC50);XIAP:15 nM (IC50)
体外研究：
AZD5582 (20 nM; 48 hours) inhibits cell viability by cooperation with IFNγ or viral double-stranded RNA (dsRNA) in H1975 NSCLC cells.
AZD5582 (20 nM; 17 or 25 hours) downregulates cIAP-1, activates RIPK1 (upstream regulator of caspase-8), and triggers the activation of extrinsic (caspase-8) and intrinsic (caspase-9) apoptosis pathways, causing the cleavage of caspase-3 and caspase-7.
AZD5582 (20 nM; 48 hours) involves in apoptosis due to induction of cell death and active caspase-3/8 activities by AZD5582 and IFNγ co-treatment in HCC827 NSCLC cells.
AZD5582 (20 nM; 17 or 25 hours) downregulates cIAP-1, activates RIPK1 (upstream regulator of caspase-8), and triggers the activation of extrinsic (caspase-8) and intrinsic (caspase-9) apoptosis pathways, causing the cleavage of caspase-3 and caspase-7.
AZD5582 (20 nM; 48 hours) involves in apoptosis due to induction of cell death and active caspase-3/8 activities by AZD5582 and IFNγ co-treatment in HCC827 NSCLC cells.
体内研究：
AZD5582 (intravenous injection; 0.1-3.0 mg/kg; once a week; 2 weeks) causes degradation of cIAP1 and caspase 3 cleavage in tumor cells, and after a two-week treatment, the tumors largely resolved; when the mice are given a medium dose (0.5 mg/kg) of AZD5582, cIAP1 degrades after administration, but it takes a while time to reach apoptosis-inducing effect.
细胞实验：
细胞系：人胰癌细胞（BxPC-3, Miapaca-2, Panc-1, Panc0813, PL45, Capan-1, Capan-2, AsPC-1）
浓度：0, 0.01, 0.1, 0.5 μM
处理时间：72 h
方法：收集转染了DNA或siRNA、或是AZD5582处理过的细胞，通过台盼蓝拒染实验检测细胞死亡（样本量至少在200~500个细胞间）。至于MTS检测，将胰癌细胞以1∼3 × 104 cells/well的密度接种于96孔微量滴定板，培养过夜后，用不同浓度的AZD5592处理细胞72小时。然后进行MTS检测。
浓度：0, 0.01, 0.1, 0.5 μM
处理时间：72 h
方法：收集转染了DNA或siRNA、或是AZD5582处理过的细胞，通过台盼蓝拒染实验检测细胞死亡（样本量至少在200~500个细胞间）。至于MTS检测，将胰癌细胞以1∼3 × 104 cells/well的密度接种于96孔微量滴定板，培养过夜后，用不同浓度的AZD5592处理细胞72小时。然后进行MTS检测。
动物实验：
动物模型：移植瘤模型 (in Balb/c nude mice)
剂量：3 mg/kg
给药处理：i.v.
剂量：3 mg/kg
给药处理：i.v.
保存条件：
2-8℃ 充氮保存
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
