| 中文名称: | 阿拉莫林 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Anamorelin | ||||
| 别名: | 阿拉莫林 2-amino-N-((R)-1-((R)-3-benzyl-3-(1,2,2-trimethylhydrazinecarbonyl)piperidin-1-yl)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl)-2-methylpropanamide | ||||
| CAS No: | 249921-19-5 | 分子式: | C31H42N6O3 | 分子量: | 546.7 |
| CAS No: | 249921-19-5 | ||||
| 分子式: | C31H42N6O3 | ||||
| 分子量: | 546.7 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种具有口服活性的、高亲和力的ghrelin receptor选择性激动剂。
溶解性：
溶于DMSO(100mg/mL )和乙醇
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Ki: 0.7 nM (ghrelin receptor)
EC50: 0.74 nM (ghrelin receptor)
EC50: 0.74 nM (ghrelin receptor)
体外研究：
In the FLIPR assay, Anamorelin (ANAM) shows significant agonist activity on the ghrelin receptor, with EC50 value of 0.74 nM. No significant antagonist activity is observed with Anamorelin at concentrations of up to 1,000 nM. In the binding experiments, Anamorelin binds to the ghrelin receptor with a binding affinity constant (Ki) of 0.70 nM. In the competition assay with radiolabeled ibutamoren, Anamorelin (ANAM) is also found to bind with high affinity to the ghrelin receptor (IC50=0.69 nM). In rat pituitary cells incubated with Anamorelin, there is a dose-dependent stimulatory effect on GH release and the potency (EC50) is 1.5 nM. Anamorelin is screened for activity against a set of over 100 receptors, ion channels, transporters, and enzymes. Anamorelin demonstrates binding to the tachykinin neurokinin 2 (NK2) site (IC50=0.021 μM); however, a subsequent NK2 functional assay demonstrates no functional activity.
体内研究：
In rats, Anamorelin (ANAM) at an oral dose of 3, 10, or 30 mg/kg once daily significantly increases both food intake and body weight from Day 2 to Day 7 of treatment compared with the vehicle control. The cumulative change in food intake and weight gain increases dose-dependently, and these changes are significant at all dose levels (P<0.05) compared to the control. Administration of Anamorelin at a single oral dose of 3, 10, or 30 mg/kg induces a dose-dependent increase in plasma GH levels and GH AUC0-6h in rats.
动物实验：
动物模型：A549 NSCLC xenografts
剂量：3, 10 或 30 mg/kg
给药处理：p.o.
剂量：3, 10 或 30 mg/kg
给药处理：p.o.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
