中文名称: | AT-56 | ||||
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英文名称: | AT 56 | ||||
别名: | 4-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene-1-[4-(2H-tetrazol-5-yl)-butyl]-piperidine 4-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene-1-[4-(2H-tetrazol-5-yl)-butyl]-piperidine | ||||
CAS No: | 162640-98-4 | 分子式: | C25H27N5 | 分子量: | 397.52 |
CAS No: | 162640-98-4 | ||||
分子式: | C25H27N5 | ||||
分子量: | 397.52 |
基本信息
产品编号: |
A10060 |
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产品名称: |
AT 56 |
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CAS: |
162640-98-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
397.52 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
4-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene-1-[4-(2H-tetrazol-5-yl)-butyl]-piperidine |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
80mg/mL(201.24mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(6.29mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.29mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中,混合均匀;向上述体系中加⼊50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(6.29mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.29mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。 |
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3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(6.29mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.29mM,饱和度未知)的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中,混合均匀。 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.5156mL |
12.5780mL |
25.1560mL |
5mM |
0.5031mL |
2.5156mL |
5.0312mL |
10mM |
0.2516mL |
1.2578mL |
2.5156mL |
50mM |
0.0503mL |
0.2516mL |
0.5031mL |
生物活性
产品描述 |
一种选择性的脂蛋白钙型前列腺素D合成酶(L-PGDS)口服活性抑制剂。 |
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靶点 |
L-PGDS 75μM(Ki) |
L-PGDS 95μM |
体外研究 |
AT-56 (1-30μM; 10 minutes) dose-dependently inhibits the production of PGD2 in L-PGDS-expressing human medulloblastoma TE-671 cells with an IC50 of about 3μM |
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体内研究 |
AT-56 ( 1-30mg/kg; p.o.) suppresses the PGD2 production in the stab-wounded brain. AT-56 (1-10mg/kg; p.o.) suppresses the L-PGDS-mediated allergic airway inflammation in mice. AT-56 (10mg/kg; p.o.) exhibits Cmax (2.15μg/ml), half-life (1.71 h) and high oral bioavailability (82%) |
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Animal Model: |
H-PGDS KO mice (14-16weeks, 25-30 g, C57BL/6 strain) with a stab wound brain injury |
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Dosage: |
0, 1, 3, 10, 30 mg/kg |
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Administration: |
P.o. 1 h before the stab wound injury |
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Result: |
Inhibited the L-PGDS reaction in the brain.
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Animal Model: |
Human L-PGDS-overexpressing TG mice (males, 14-16 weeks, 25-30 g) |
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Dosage: |
0, 1, 10mg/kg |
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Administration: |
P.o. 1 h before and 24 h after the antigen exposure |
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Result: |
Prevented the eosinophil infiltration by inhibiting transgened human L-PGDS.
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Animal Model: |
Male C57BL/6 mice (7 weeks, 22-26 g) |
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Dosage: |
10 mg/kg for p.o. and 2mg/kg for i.v. (Pharmacokinetic Analysis) |
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Administration: |
P.o. and i.v. administration |
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Result: |
Oral bioavailability (82%); Cmax (2.15μg/ml); T1/2 (1.71 h, p.o.); T1/2 (2.35 h, i.v.). |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )