中文名称: Atglistatin
英文名称: Atglistatin
CAS No: 1469924-27-3
分子式: C17H21N3O
分子量: 283.37
A10046 Atglistatin ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(56 mg/mL)和乙醇(4 mg/mL)。
产品描述:

基本信息

产品编号:

A10046

产品名称:

Atglistatin

CAS:

1469924-27-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C17H21N3O

溶于液体

-80℃

两年

分子量

283.37

-20℃

一个月

化学名: 

3-(4'-(DIMETHYLAMINO)BIPHENYL-3-YL)-1,1-DIMETHYLUREA

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

57mg/mL(201.15mM)

Ethanol

4mg/mL(14.11mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂:corn oil

Solubility:6.25mg/mL(22.06mM);Suspended solution; Need ultrasonic

2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO40% PEG3005% Tween-8045% saline

Solubility:≥2.5mg/mL(8.82mM);Clear solution

此⽅案可获得≥2.5mg/mL(8.82mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中,混合均匀;向上述体系中加⼊50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。

3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO90% corn oil

Solubility:≥2.5mg/mL(8.82mM);Clear solution

此⽅案可获得≥2.5mg/mL(8.82mM,饱和度未知)的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中,混合均匀。

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.5290mL

17.6448mL

35.2896mL

5mM

0.7058mL

3.5290mL

7.0579mL

10mM

0.3529mL

1.7645mL

3.5290mL

50mM

0.0706mL

0.3529mL

0.7058mL

 

生物活性

产品描述

一种高选择性脂肪甘油三酯脂酶(ATGL)抑制剂,IC50:0.7μM。Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解。

靶点

ATGL 
(Cell-free assay)

0.7μM

体外研究

Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解,并且在高达50μM浓度下没有细胞毒性。

体内研究

在体内,Atglistatin(i.p.)剂量时间依赖性的抑制脂类分解。Atglistatin的口服治疗导致FA和甘油的剂量依赖性减少,减少量分别高达50%和62%,也会引起血浆中TG水平(43%)的显著减少。此外,Atglistatin表现出明显的组织分布,主要在肝脏和脂肪组织中积累。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

 

脂肪酶活性测定

对于脂肪酶活性的测定,裂解物在包含放射性标记的[9,10-3H(N)]三油精基质中培养。随后,FA被提取出来,并通过液体闪烁计数定量。数据由三次测定的平均±S.D.得出,并且代表至少三个独立试验。

细胞实验:

 

细胞系

AML-12老鼠肝细胞

浓度

~50μM

处理时间

2小时

方法

对基于MTT的体外存活测定试验,细胞被接种于96孔板并在标准条件下培养24小时。第二天,细胞用不同浓度的Atglistatin的DMSO溶液预处理2小时,用Cisplatin的DMF溶液预处理作为阳性对照。用同样的新鲜培养基替换之前的培养基,在指定的时间点再次培养。此后,细胞在100μL噻唑蓝四氮唑溴化物(MTT)存在下培养3小时。通过加入100μLMTT增溶溶液(0.1% NP-40, 4mM HCl 和无水异丙醇)使得到的紫色甲臜晶体溶解。甲臜产物完全溶解后,吸光度在595nm下以690nm为参考波长进行测量。

动物实验:

 

动物模型

小鼠(C57Bl/6J)

剂量

1.4毫克/每只老鼠(口服强喂法); ~400μmol/kg (腹腔注射)

给药处理

口服强喂法或者腹腔注射

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):