中文名称: | Atglistatin | ||||
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英文名称: | Atglistatin | ||||
别名: | 3-(4'-(DIMETHYLAMINO)BIPHENYL-3-YL)-1,1-DIMETHYLUREA | ||||
CAS No: | 1469924-27-3 | 分子式: | C17H21N3O | 分子量: | 283.37 |
CAS No: | 1469924-27-3 | ||||
分子式: | C17H21N3O | ||||
分子量: | 283.37 |
基本信息
产品编号: |
A10046 |
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产品名称: |
Atglistatin |
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CAS: |
1469924-27-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
283.37 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
3-(4'-(DIMETHYLAMINO)BIPHENYL-3-YL)-1,1-DIMETHYLUREA |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
57mg/mL(201.15mM) |
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Ethanol |
4mg/mL(14.11mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂:corn oil Solubility:6.25mg/mL(22.06mM);Suspended solution; Need ultrasonic |
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2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(8.82mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(8.82mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中,混合均匀;向上述体系中加⼊50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 |
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3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(8.82mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(8.82mM,饱和度未知)的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例,取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中,混合均匀。 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.5290mL |
17.6448mL |
35.2896mL |
5mM |
0.7058mL |
3.5290mL |
7.0579mL |
10mM |
0.3529mL |
1.7645mL |
3.5290mL |
50mM |
0.0706mL |
0.3529mL |
0.7058mL |
生物活性
产品描述 |
一种高选择性脂肪甘油三酯脂酶(ATGL)抑制剂,IC50:0.7μM。Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解。 |
靶点 |
ATGL 0.7μM |
体外研究 |
Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解,并且在高达50μM浓度下没有细胞毒性。 |
体内研究 |
在体内,Atglistatin(i.p.)剂量时间依赖性的抑制脂类分解。Atglistatin的口服治疗导致FA和甘油的剂量依赖性减少,减少量分别高达50%和62%,也会引起血浆中TG水平(43%)的显著减少。此外,Atglistatin表现出明显的组织分布,主要在肝脏和脂肪组织中积累。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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脂肪酶活性测定 |
对于脂肪酶活性的测定,裂解物在包含放射性标记的[9,10-3H(N)]三油精基质中培养。随后,FA被提取出来,并通过液体闪烁计数定量。数据由三次测定的平均±S.D.得出,并且代表至少三个独立试验。 |
细胞实验: |
|
细胞系 |
AML-12老鼠肝细胞 |
浓度 |
~50μM |
处理时间 |
2小时 |
方法 |
对基于MTT的体外存活测定试验,细胞被接种于96孔板并在标准条件下培养24小时。第二天,细胞用不同浓度的Atglistatin的DMSO溶液预处理2小时,用Cisplatin的DMF溶液预处理作为阳性对照。用同样的新鲜培养基替换之前的培养基,在指定的时间点再次培养。此后,细胞在100μL噻唑蓝四氮唑溴化物(MTT)存在下培养3小时。通过加入100μL的MTT增溶溶液(0.1% NP-40, 4mM HCl 和无水异丙醇)使得到的紫色甲臜晶体溶解。甲臜产物完全溶解后,吸光度在595nm下以690nm为参考波长进行测量。 |
动物实验: |
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动物模型 |
小鼠(C57Bl/6J) |
剂量 |
1.4毫克/每只老鼠(口服强喂法); ~400μmol/kg (腹腔注射) |
给药处理 |
口服强喂法或者腹腔注射 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )