JAK/STAT Signaling

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生命科学
分析化学
Signaling Pathways(信号通路)
实验耗材

Jak 和 Stat 是许多细胞因子受体系统的重要组成部分；其作用是调节生长、存活、分化以及抗病原性。这些通路的例子之一是 IL-6（或 gp130）受体家族，它可协同调控 B 细胞分化、浆细胞发生以及急性期反应。细胞因子结合后诱导受体二聚化、激活相关的 Jaks，后者则将自身和受体磷酸化。受体和 Jaks 上的磷酸化位点可充当多种因子的对接位点，例如：含有 SH2 的 Stats（如 Stat3），和含有 SH2 的蛋白及将受体连接到 MAP 激酶、PI3K/Akt 和其他信号通路的对接蛋白。

磷酸化的 Stats 二聚化并转运入胞核，调节靶标基因的转录活动。细胞因子信号转导抑制因子 (SOCS) 家族的成员通过同源或异源反馈调节来抑制受体信号转导。如 Jak/Stat 利用表中所述，Jaks 或 Stats 也可通过其他受体种类参与信号转导。研究者已发现在多种实体肿瘤中 Stat3 和 Stat5 可通过除 Jaks 外的其他酪氨酸激酶持续激活。

Jak/Stat 通路介导的细胞因子效应，如红细胞生成素、血小板生成素以及粒细胞集落刺激因子 (G-CSF)，可作为蛋白药物分别治疗贫血、血小板减少症，以及中性粒细胞减少症。该通路也可以通过干扰素介导信号转导，用作抗病毒和抗增殖剂。研究者发现细胞因子信号转导失调可促发癌症。IL-6 信号转导异常参与了自身免疫疾病、炎症和部分癌症（如前列腺癌和多发性骨髓瘤）的发病机理。目前 Jak 抑制剂在多发性骨髓瘤模型中进行测试。Stat3 可充当一种致癌基因，并在许多肿瘤中持续激活。在某些癌细胞中可见细胞因子信号转导和 EGFR 家族成员的交互作用。研究发现在 EGFR 过表达的胶质瘤细胞中，Jak2 结合到 EGFR 上的 FERM 结构域可诱导对 EGFR 激酶抑制剂的抗性 [Sci. Signal. (2013) 6, ra55]。

	Brepocitinib P-Tosylate Brepocitinib P-Tosylate CAS No：2140301-96-6 分子式：C₂₅H₂₉F₂N₇O₄S 分子量：561.6
B80083 Brepocitinib P-Tosylate ≥99% 【普西唐-psaitong】价格

	迪西替尼 Decernotinib CAS No：944842-54-0 分子式：C₁₈H₁₉F₃N₆O 分子量：392.38
D71534 迪西替尼 99% 【普西唐-psaitong】价格

	培菲替尼 Peficitinib CAS No：944118-01-8 分子式：C₁₈H₂₂N₄O₂ 分子量：326.39
P13772 培菲替尼 98% 【普西唐-psaitong】价格

	Brepocitinib Brepocitinib CAS No：1883299-62-4 分子式：C₁₈H₂₁F₂N₇O 分子量：389.4
B80082 Brepocitinib ≥99% 【普西唐-psaitong】价格

	帕克替尼 Pacritinib CAS No：937272-79-2 分子式：C₂₈H₃₂N₄O₃ 分子量：472.58
P80066 帕克替尼 ≥99% 【普西唐-psaitong】价格

	Stafib-1 Stafib-1 CAS No：1688703-26-5 分子式：C₂₆H₂₄N₂O₁₁P₂ 分子量：602.42
S14346 Stafib-1 98% 【普西唐-psaitong】价格

	RO495 RO495 CAS No：1258296-60-4 分子式：C₁₇H₁₄Cl₂N₆O 分子量：389.24
R11994 RO495 ≥98% 【普西唐-psaitong】价格

	Uzansertib phosphate Uzansertib phosphate CAS No：2088852-47-3 分子式：C₂₆H₂₉F₃N₅O₇P 分子量：611.51
U10288 Uzansertib phosphate ≥99% 【普西唐-psaitong】价格

	NVP-BSK805二盐酸盐 NVP-BSK805 dihydrochloride CAS No：1942919-79-0 分子式：C₂₇H₃₀Cl₂F₂N₆O 分子量：563.47
N12871 NVP-BSK805二盐酸盐 ≥97% 【普西唐-psaitong】价格

	Gusacitinib Gusacitinib CAS No：1425381-60-7 分子式：C₂₄H₂₈N₈O₂ 分子量：460.53
G70151 Gusacitinib ≥98% 【普西唐-psaitong】价格