Cell Cycle/DNA Damage(细胞周期/DNA损伤)

要控制真核细胞的生长与分裂,需要可确保细胞适时活动的被称之为“检查点”的分子回路。通过检查点从一个细胞周期阶段到下一个细胞周期阶段,需要一组监测细胞生长和 DNA 完整性的相互协调的蛋白质。不受控制的细胞分裂或受损 DNA 的传播会导致基因组不稳定性以及肿瘤的发生。

G1/S 检查点可控制细胞通过限制点 (R) 进入 DNA 合成 S 期的进程。在 G1 阶段,抑癌基因 Rb 结合并抑制转录因子 E2F。在 G1 末期被周期素依赖性激酶 (CDK) 磷酸化的 Rb 会诱使 Rb 分裂,并允许 E2F 介导的 S 期促进基因的转录。作为对上游信号的反应,INK4 和 Kip/Cip 家族抑制剂会控制 CDK 活性,并防止其进入 S 期。DNA 损伤会通过 ATM/ATR 和 Chk1/2 激酶激活反应通路来限制 CDK 活性,从而导致细胞周期停滞和 DNA 修复或细胞死亡。

G2/M 检查点可防止带有受损 DNA 的细胞进入有丝分裂 (M) 阶段。与 cyclin B 结合的活化 CDK1 (cdc2) 可推动细胞进入有丝分裂阶段。Wee1 和 Myt1 激酶以及 cdc25 磷酸酶竞相调控 CDK1 活性;Wee1 和 Myt1 可抑制 CDK1,并防止其进入有丝分裂阶段,而 cdc25 能够去除抑制性磷酸盐。DNA 损伤会激活多个使激酶 Chk1/2 以及癌抑制蛋白 p53 磷酸化的激酶。Chk1/2 激酶刺激 Wee1 活性,并抑制 cdc25C,从而防止进入有丝分裂阶段。p53 的磷酸化能够促进 p53 和 MDM2 之间的分裂,并使转录因子可以与 DNA 相结合。

纺锤体检查点确保在从分裂中期进行到分裂后期之前,进行适当的染色单体附着。SCF 与 APC/C 蛋白复合体发挥着重要作用,APC-cdc20 通过促进多个底物(包括 cyclin B 和分泌蛋白 securin)的泛素介导降解开始进入分裂后期。

Dfhbi 1T

Dfhbi 1T
Dfhbi 1T

CAS No:1539318-36-9 分子式:C13H9F5N2O2 分子量:320.21
D14675 ≥98% 【psaitong】
TAK960

TAK960
TAK960

CAS No:1137868-52-0 分子式:C27H34F3N7O3 分子量:561.6
T14291 ≥97% 【psaitong】
SRT1460

SRT1460
SRT1460

CAS No:925432-73-1 分子式:C26H29N5O4S 分子量:507.62
S70525 98% 【psaitong】
CDK7-IN-2

CDK7-IN-2
CDK7-IN-2

CAS No:2326428-19-5 分子式:C26H39N7O3 分子量:497.63
C71115 98% 【psaitong】
SRT 2104

SRT 2104
SRT 2104

CAS No:1093403-33-8 分子式:C26H24N6O2S2 分子量:516.6378
S70523 ≥98% 【psaitong】
Thiazovivin

Thiazovivin
Thiazovivin

CAS No:1226056-71-8 分子式:C15H13N5Os 分子量:311.36
T71108 ≥98% 【psaitong】
Sovesudil

Sovesudil
Sovesudil

CAS No:1333400-14-8 分子式:C23H22FN3O3 分子量:407.44
S14175 ≥98% 【psaitong】
Anticancer agent 43

Anticancer agent 43
Anticancer agent 43

A14684 98% 【psaitong】
CTP Synthetase-IN-1

CTP Synthetase-IN-1
CTP Synthetase-IN-1

CAS No:2338811-71-3 分子式:C20H19F3N6O3S2 分子量:512.53
C71099 ≥99% 【psaitong】
9-[(苯甲氧基)肟]-9H-茚并[1,2-B]吡嗪-2,3-二甲腈

9-[(苯甲氧基)肟]-9H-茚并[1,2-B]吡嗪-2,3-二甲腈
9H-INDENO[1,2-B]PYRAZINE-2,3-DICARBONITRILE, 9-[(PHENYLMETHOXY)IMINO]-

CAS No:924296-18-4 分子式:C20H11N5O 分子量:337.33
H11889 99% 【psaitong】