Cell Cycle/DNA Damage(细胞周期/DNA损伤)

要控制真核细胞的生长与分裂,需要可确保细胞适时活动的被称之为“检查点”的分子回路。通过检查点从一个细胞周期阶段到下一个细胞周期阶段,需要一组监测细胞生长和 DNA 完整性的相互协调的蛋白质。不受控制的细胞分裂或受损 DNA 的传播会导致基因组不稳定性以及肿瘤的发生。

G1/S 检查点可控制细胞通过限制点 (R) 进入 DNA 合成 S 期的进程。在 G1 阶段,抑癌基因 Rb 结合并抑制转录因子 E2F。在 G1 末期被周期素依赖性激酶 (CDK) 磷酸化的 Rb 会诱使 Rb 分裂,并允许 E2F 介导的 S 期促进基因的转录。作为对上游信号的反应,INK4 和 Kip/Cip 家族抑制剂会控制 CDK 活性,并防止其进入 S 期。DNA 损伤会通过 ATM/ATR 和 Chk1/2 激酶激活反应通路来限制 CDK 活性,从而导致细胞周期停滞和 DNA 修复或细胞死亡。

G2/M 检查点可防止带有受损 DNA 的细胞进入有丝分裂 (M) 阶段。与 cyclin B 结合的活化 CDK1 (cdc2) 可推动细胞进入有丝分裂阶段。Wee1 和 Myt1 激酶以及 cdc25 磷酸酶竞相调控 CDK1 活性;Wee1 和 Myt1 可抑制 CDK1,并防止其进入有丝分裂阶段,而 cdc25 能够去除抑制性磷酸盐。DNA 损伤会激活多个使激酶 Chk1/2 以及癌抑制蛋白 p53 磷酸化的激酶。Chk1/2 激酶刺激 Wee1 活性,并抑制 cdc25C,从而防止进入有丝分裂阶段。p53 的磷酸化能够促进 p53 和 MDM2 之间的分裂,并使转录因子可以与 DNA 相结合。

纺锤体检查点确保在从分裂中期进行到分裂后期之前,进行适当的染色单体附着。SCF 与 APC/C 蛋白复合体发挥着重要作用,APC-cdc20 通过促进多个底物(包括 cyclin B 和分泌蛋白 securin)的泛素介导降解开始进入分裂后期。

3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺酸

3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺酸
Temozolomideacid

CAS No:113942-30-6 分子式:C6H5N5O3 分子量:195.136
T71268 97% 【普西唐-psaitong】
IU1-248

IU1-248
IU1-248

CAS No:2307472-03-1 分子式:C20H23N3O2 分子量:337.42
I11480 98% 【普西唐-psaitong】
3-(苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基亚甲基)吡咯烷-2-酮

3-(苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基亚甲基)吡咯烷-2-酮
3-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethylene)pyrrolidin-2-one

B16493 97% 【普西唐-psaitong】
IU1-47

IU1-47
IU1-47

I11470 98% 【普西唐-psaitong】
Aurora kinase inhibitor-2

Aurora kinase inhibitor-2
Aurora kinase inhibitor-2

CAS No:331770-21-9 分子式:C23H20N4O3 分子量:400.43
A14998 98% 【普西唐-psaitong】
AKI603

AKI603
AKI603

CAS No:1432515-73-5 分子式:C19H23N9O2 分子量:409.45
A14997 98% 【普西唐-psaitong】
反式-β-金合欢烯

反式-β-金合欢烯
(E)-Beta-Farnesene

B71485 80%(GC) 【普西唐-psaitong】
BVDV-IN-1

BVDV-IN-1
BVDV-IN-1

CAS No:345651-04-9 分子式:C20H22N4O 分子量:334.41
B16517 98% 【普西唐-psaitong】
阿糖胸苷

阿糖胸苷
1-β-D-Arabinofuranosylthymine

CAS No:605-23-2 分子式:C10H14N2O6 分子量:258.23
A14978 ≥98% 【普西唐-psaitong】
Palbociclib hydrochloride

Palbociclib hydrochloride
Palbociclib hydrochloride

CAS No:571189-11-2 分子式:C24H30ClN7O2 分子量:483.9937
P13775 【普西唐-psaitong】