PKC(蛋白激酶C)

蛋白激酶 C (PKC) 家族成员调控大量的细胞反应,包括基因表达、蛋白分泌、细胞增殖和炎性反应。其基本的蛋白结构包括一个 N 端调节区,该调节区由一个铰链区连接至 C 端激酶区域。PKC 酶含有一个自行抑制的假性底物区域,该区域可与催化区序列结合以抑制激酶活性。各种 PKC 调节区的差异使其可结合各种不同的第二信使,这也是 PKC 家族分配至 3 大组别中的依据。传统的 PKC 酶(cPKC;PKCα、PKCβ 和 PKCγ 亚型)含有功能性 C1 和 C2 调节区域;cPKC 酶的激活需要将甘油二酯 (DAG) 和磷脂结合到 C1 区域,并将钙离子结合到 C2 区域。新的 PKC 酶(nPKC; PKCδ、PKCε、PKCη 和 PKCθ 亚型)还需要 DAG 结合以激活,但其含有的 C2 区域不作为钙离子感受器。关系疏远的蛋白激酶 D 蛋白通常与新的 PKC 酶相关,因为前者对 DAG 有反应而对钙离子刺激无反应。非典型酶(aPKC;PKCζ 和 PKCι/λ 亚型)含有一个无功能性 C1 区域且缺乏 C2 区域,无需结合第二信使来激活 aPKC。

PDK1 或相关酶负责 PKC 的激活。PKC 活性的控制通过三个独立的磷酸化事件进行调节。在体内,磷酸化发生在活化环中的苏氨酸 500 位点,自磷酸化的苏氨酸 641 位点,和羧基末端的疏水性丝氨酸 660 位点。

司美匹韦

司美匹韦
Sotrastaurin

CAS No:425637-18-9 分子式:C25H22N6O2 分子量:438.48
S14254 ≥99% 【psaitong】
Bisindolylmaleimide III

Bisindolylmaleimide III
Bisindolylmaleimide III

B16248 ≥98% 【psaitong】
阿普诺卡森钠

阿普诺卡森钠
Aprinocarsen sodium

CAS No:331257-53-5 分子式:C196H230N68Na19O105P19S19 分子量:6852.85
A14445 ≥90% 【psaitong】
SC-10

SC-10
SC-10

CAS No:102649-79-6 分子式:C17H22ClNO2S 分子量:339.88
S13726 98% 【psaitong】
PKC-θ抑制剂

PKC-θ抑制剂
PKC-theta inhibitor

CAS No:736048-65-0 分子式:C20H25F3N6O3 分子量:454.45
P70456 ≥98% 【psaitong】
R59949

R59949
R59949

CAS No:120166-69-0 分子式:C28H25F2N3Os 分子量:489.58
R10284 ≥98% 【psaitong】
Bisindolylmaleimide I

Bisindolylmaleimide I
Bisindolylmaleimide I

CAS No:133052-90-1 分子式:C25H24N4O2 分子量:412.48
B10806 ≥98% 【psaitong】
鲁伯斯塔盐酸盐

鲁伯斯塔盐酸盐
Ruboxistaurin hydrochloride

CAS No:169939-93-9 分子式:C28H29ClN4O3 分子量:505.01
R10286 ≥98% 【psaitong】
Go 6983

Go 6983
Go 6983

CAS No:133053-19-7 分子式:C26H26N4O3 分子量:442.51
G10433 ≥98% 【psaitong】
p32 Inhibitor M36

p32 Inhibitor M36
p32 Inhibitor M36

CAS No:802555-85-7 分子式:C23H28N8O2 分子量:448.52
I10298 ≥98% 【psaitong】