mTOR

mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)是一种非典型的丝氨酸/苏氨酸激酶,存在于两个不同的复合体中。第一个为 mTOR 复合体 1 (mTORC1),由 mTOR、Raptor、GβL 和 DEPTOR 构成,受 rapamycin 抑制。它是一种主要的生长调节分子,可感受并结合不同的营养因素和环境因素,包括生长因子、能量水平、细胞应激,以及氨基酸。它结合这些信号后就能通过将底物磷酸化以增强合成代谢(如 mRNA 翻译和脂质合成)或限制分解代谢(如自噬),从而促进细胞生长。小分子 GTP 酶 Rheb,在与 GTP 结合的状态下,是 mTORC1 激酶活性所需的强效刺激剂,并且受到其 GAP(即结节性硬化异二聚体 TSC1/2)的负性调控。绝大多数上游输入信号通过 Akt 和 TSC1/2 来调节 Rheb 的核苷酸负载状态。与此相反,氨基酸信号以独立于 PI3K/Akt 轴的方式将信号指向 mTORC1 ,并促进 mTORC1 转运到溶酶体表面,在此处即可与 Rheb 接触并激活。这一过程由多种复合体的协调行动来介导,这些复合体特别包括 V 型 ATP 酶、Ragulator、 Rag GTP 酶,以及 GATOR1/2。第二种复合体是 mTOR 复合体 2 (mTORC2),由 mTOR、Rictor、 GβL、 Sin1、PRR5/Protor-1 和 DEPTOR 构成。mTORC2 可以通过激活 Akt 促进细胞存活,通过激活 PKCα 调节细胞骨架动力学,以及通过磷酸化 SGK1 控制离子转运和生长。

Paxalisib

Paxalisib
Paxalisib

CAS No:1382979-44-3 分子式:C18H22N8O2 分子量:382.42
P13613 ≥99% 【psaitong】
CZ415

CZ415
CZ415

CAS No:1429639-50-8 分子式:C22H29N5O4S 分子量:459.56
C71186 ≥98% 【psaitong】
GNE-490

GNE-490
GNE-490

CAS No:1033739-92-2 分子式:C18H22N6O2S 分子量:386.47
G11340 98% 【psaitong】
DS-7423

DS-7423
DS-7423

CAS No:1222104-37-1 分子式:C22H27F3N10O2 分子量:520.51
D14441 ≥99% 【psaitong】
GNE-493

GNE-493
GNE-493

CAS No:1033735-94-2 分子式:C17H20N6O2S 分子量:372.44
G11161 97% 【psaitong】
GNE 477

GNE 477
GNE 477

CAS No:1032754-81-6 分子式:C21H28N8O3S2 分子量:504.63
G70090 10mM in DMSO 【psaitong】
GNE 477

GNE 477
GNE 477

CAS No:1032754-81-6 分子式:C21H28N8O3S2 分子量:504.63
G70091 98% 【psaitong】
PQR530

PQR530
PQR530

CAS No:1927857-61-1 分子式:C18H23F2N7O2 分子量:407.42
P13061 >98% 【psaitong】
PQR620

PQR620
PQR620

CAS No:1927857-56-4 分子式:C21H25F2N7O2 分子量:445.47
P13060 >98% 【psaitong】
Ridaforolimus

Ridaforolimus
Ridaforolimus

CAS No:572924-54-0 分子式:C53H84NO14P 分子量:990.2
R12437 ≥98% 【psaitong】