| 中文名称: | 他莫昔芬 热销 | ||||
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| 英文名称: | Tamoxifen | ||||
| 别名: | (Z)-1-(对二甲基氨基乙氧基苯基)-1,2-二苯基-1-丁烯 Tamoxifen | ||||
| CAS No: | 10540-29-1 | 分子式: | C26H29NO | 分子量: | 371.51 |
| CAS No: | 10540-29-1 | ||||
| 分子式: | C26H29NO | ||||
| 分子量: | 371.51 | ||||
| MDL: | MFCD00010454 | EINEC: | 234-118-0 | ||
| EINEC: | 234-118-0 | ||||
基本信息
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产品编号：T80001 |
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产品名称：Tamoxifen |
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CAS: |
10540-29-1 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃（避光） |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
371.51 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
1-p-beta-Dimethylaminoethoxyphenyl-trans-1,2-diphenylbut-1-ene |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
38 mg/mL (102.28mM) |
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Ethanol |
74 mg/mL (199.18mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O |
1mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.6917mL |
13.4586mL |
26.9172mL |
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5mM |
0.5383mL |
2.6917mL |
5.3834mL |
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10mM |
0.2692mL |
1.3459mL |
2.6917mL |
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50mM |
0.0538mL |
0.2692mL |
0.5383mL |
生物活性
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产品描述 |
他莫昔芬是一种选择性雌激素调节剂（SERM），PKC（蛋白激酶C）抑制剂和抗血管生成因子。他莫昔芬是一种前体药物，代谢为活性代谢产物4-羟基他莫昔芬（4-OHT）和细胞色素P450同工酶CYP2D6和CYP3A4 endoxifen。在乳腺癌三苯氧胺对ERBB2基因的抑制活性是依赖PAX2。阻断雌二醇刺激乳腺肿瘤细胞的血管内皮生长因子的产生。他莫昔芬诱导人恶性胶质瘤细胞凋亡。他莫昔芬是雌激素受体和雌激素受体的激活物。 |
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靶点/IC50 |
estrogen receptor |
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体外研究 |
TAM的处理可显著地抑制MCF7细胞增殖。低浓度的TAM可以在ER+和ER-的乳腺癌细胞中诱导染色体结构畸变（缺失、等臂、易位、双着丝染色体）。在HER2基因扩增的细胞系中，这种基因毒性作用更大。低浓度的TAM（0.1-1μM）诱导细胞周期阻滞，而药物浓度（大于5μM）则诱导乳腺癌细胞的凋亡。5μM TAM在ER+乳腺癌细胞（MCF-7、T47D）中快速诱导持续性的ERK1/2激活。 |
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体内研究 |
Tamoxifen (TAM)被广泛用于乳腺癌的治疗和防治。但是它在人类子宫和大鼠肝脏中具有致癌性。TAM诱导性Cre-loxP系统在研究领域中广泛被运用，在研究组织发育、稳态和功能中发挥了重要作用。TAM所诱导的Cre重组酶核定位是时间依赖性和浓度依赖性的。高浓度的TAM可在给药后几周持续诱导重组，而低浓度的TAM在给药后的效果也能持续长达一周。TAM诱导的基因重组的持续时间也是浓度依赖性的，高浓度的TAM可导致更多的Cre-ER核定位。在TAM诱导性模型中，TAM也会具有一些副作用，带来生理影响。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
MCF7、T47D |
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浓度 |
10-6mol/L |
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处理时间 |
24, 48 和 96 h |
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方法 |
在加入E2和TAM前48小时，用5mL PBS洗涤细胞，并将细胞置于无酚红的含10%活性炭处理过的FBS的RPMI-1640培养基中培养。将E2和TAM溶于乙醇中，用培养基进行稀释，使其浓度分别为10-8mol/L和10-6mol/L，加入细胞培养基中进行孵育，孵育24、48、96小时。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
Pdx1PB-CreERTm mice |
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剂量 |
-- |
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给药处理 |
s.c. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
