Thiamet G - CAS:1009816-48-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Thiamet G
英文名称:	Thiamet G
别名:	硫杂蛋氨酰G (3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-5H-Pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol
CAS No:	1009816-48-1	分子式:	C₉H₁₆N₂O₄S	分子量:	248.3
CAS No:	1009816-48-1
分子式:	C₉H₁₆N₂O₄S
分子量:	248.3
MDL:	MFCD15144964

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T70015 Thiamet G ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于水（3mg/ml at 25°C）、乙醇（~ 0.5mg/ml）、DMSO（~ 20mg/ml）、DMF（~ 20mg/ml），和PBS（pH7.2 ~ 3mg/ml）。

产品描述：

基本信息

产品编号：T70015
产品名称：Thiamet G
CAS:	1009816-48-1	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C9H16N2O4S		溶于液体	-80℃	两年
分子量	248.30
化学名：	1,2-Dideoxy-2'-ethylamino-alpha-D-glucopyranoso-[2,1-d]-DELTA2'-thiazoline
Solubility (25°C)	体外	DMSO	50mg/mL (201.36mM)
		Ethanol	12mg/mL (48.32mM)
		Water	50mg/mL (201.36mM)
	体内（现配现用）	Saline	30mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	4.0274mL	20.1369mL	40.2739mL
5mM	0.8055mL	4.0274mL	8.0548mL
10mM	0.4027mL	2.0137mL	4.0274mL
50mM	0.0805mL	0.4027mL	0.8055mL

生物活性

产品描述	一种有效的和有选择性的O-GlcNAcase抑制剂。
靶点/IC₅₀	O-GlcNAcase (cell-free assay) 21nM(Ki)
体外研究	Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30nM。Thiamet G(100mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5nM 和 25nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。
体内研究	Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

O-GlcNAcase动力学分析

所有实验按一式三份在37°C下进行，在连续的实验过程中，使用对硝基苯基β-2-乙酰氨基-2-脱氧-D-吡喃葡糖苷（pNP-GlcNAc）作为底物，使用配备了Peltier温度控制器的Varian Cary 3E UV-VIS分光光度计在400nm处测量吸光度，监测4-硝基苯酚释放的线性速率。通过注射器加入酶（3μL, 终浓度为0.27μg/mL）开始反应(终体积为50 μL)，监测5分钟。重组人类O-GlcNAcase在实验缓冲液（50mM NaPi, 100mM NaCl, 0.1% BSA, pH 7.4）中，测定时间段内是稳定的。使用的实验Thiamet G为0 到 160 nM的6种浓度。通过数据的线性回归测定Ki值。