| 中文名称: | 替莫唑胺 促销 | ||||
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| 英文名称: | Temozolomide | ||||
| 别名: | NSC 362856 NSC 362856 | ||||
| CAS No: | 85622-93-1 | 分子式: | C6H6N6O2 | 分子量: | 194.15 |
| CAS No: | 85622-93-1 | ||||
| 分子式: | C6H6N6O2 | ||||
| 分子量: | 194.15 | ||||
| MDL: | MFCD00866492 | ||||
基本信息
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产品编号：T70014 |
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产品名称：Temozolomide |
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CAS: |
85622-93-1 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
194.15 |
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化学名： |
3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
38mg/mL warmed with 50ºC water bath (195.72mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
5.1507mL |
25.7533mL |
51.5066mL |
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5mM |
1.0301mL |
5.1507mL |
10.3013mL |
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10mM |
0.5151mL |
2.5753mL |
5.1507mL |
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50mM |
0.1030mL |
0.5151mL |
1.0301mL |
生物活性
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产品描述 |
一种诱导细胞凋亡的细胞凋亡诱导剂。 |
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靶点/IC50 |
DNA replication |
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体外研究 |
Methazolastone引起DNA碱不稳定位点的形成，其在L-1210和L-1210/BCNU细胞系中以相似数量存在，并且以相似比率修复。在L-1210中，methazolastone诱导细胞阻滞在SL-G2-M期，但在L-1210/BCNU中无此作用。对化疗敏感与耐受的细胞(D54-R 和 U87-R)对Methazolastone的敏感性在高氧情况下被显著增强。Methazolastone和高氧均与ERK p44/42 MAPK (Erk1/2)磷酸化的增加相关，但是在D54-R细胞中增加程度较低，表明Erk1/2可能参与高氧与Methazolastone介导的细胞死亡的调节。高氧增强Methazolastone诱导细胞凋亡在GBM细胞中产生的细胞毒性，可能是通过MAPK相关的途径发挥作用。Methazolastone诱导单核细胞中DNA损伤应答通路ATM-Chk2 和ATR-Chk1，导致p53活化。长期Methazolastone暴露导致获得性Methazolastone耐药，并提高miR-21表达。 Methazolastone治疗引起内质网(ER)应激，增加GADD153和GRP78蛋白质表达，并减少caspase 12前体蛋白质。Methazolastone通过线粒体损伤和内质网应激依赖机制诱导自吞噬，以保护神经胶质瘤细胞。 |
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体内研究 |
每天腹腔注射40 mg/kg，连续5天(肿瘤移植后1-5天)后，在L-1210 和L-1210/BCNU中，methazolastone分别增加86%和22%的寿命。在L-1210/BCNU中，100μM 或200μM治疗后没有作用，仅400μM methazolastone使细胞在有丝分裂前期产生积聚，但是在L-1210中效果较弱。在L-1210/BCNU中，SL-G2-M期细胞的最大积聚在48-72小时后，大约为30%，未处理的细胞为23%。患有L- 1210白血病的小鼠静脉注射methazolastone (40 mg/kg)时，也会使细胞在SL-G2-M期积聚。而给予相同剂量药物的小鼠L-1210/BCNU细胞中，没有此作用。 |
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特征 |
Methazolastone是第二代烷化剂。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
Methazolastone是第二代烷化剂。 |
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浓度 |
0μM -100μM |
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处理时间 |
1小时 |
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方法 |
L-1210和L-1210/ BCNU细胞以0.2×104 cells/mL接种，并培养24小时。培养基用Methazolastone在37℃下处理1小时，然后用PBS洗涤两次，离心并重新悬浮在新鲜培养基中。对照组和处理试样在48小时时以1:4在新鲜培养基中稀释，第96小时时，以1:2稀释。整个实验中使用这些稀释的细胞浓度介于3×105和8×105/mL之间。该范围内对照组呈对数生长。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
负荷L-1210 和 L-1210/BCNU细胞的DBA/2小鼠 |
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剂量 |
40 mg/kg |
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给药处理 |
静脉注射给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
